4-([1,1'-biphenyl]-2-yl)morpholine | 1282034-11-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-([1,1'-biphenyl]-2-yl)morpholine
• 英文别名: 4-(2-Phenylphenyl)morpholine
• CAS: 1282034-11-0
• 化学式: C₁₆H₁₇NO
• 分子量: 239.317
• InChiKey: YWWLJOAKFBOSPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 [1,1'-biphenyl]-2-yl diethylcarbamate 在 氯化镍二甲氧基乙烷 、 苯硼酸频哪醇酯 、 sodium t-butanolate 、 1,3-双-(2,6-二异丙基苯基)咪唑鎓氯化物 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以50%的产率得到4-([1,1'-biphenyl]-2-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  使用空气稳定的预催化剂对芳基氨基甲酸酯和氨基甲酸酯进行镍催化胺化

  摘要：

  报道了一种简便的镍催化方法来实现合成有用的氨基磺酸芳基酯和氨基甲酸酯的胺化。与大多数 Ni 催化的胺化反应相反，这种用户友好的方法依赖于空气稳定的 Ni(II) 预催化剂，当它与温和的还原剂一起使用时，可以有效地以良好到优异的产率提供胺化产物。该方法的范围就两个偶联伙伴而言都是广泛的，并且包括杂环底物。

  DOI：

  10.1021/ol301847m

文献信息

• Nickel-Catalyzed Amination of Aryl Sulfamates
  作者：Stephen D. Ramgren、Amanda L. Silberstein、Yang Yang、Neil K. Garg

  DOI：10.1002/anie.201007325

  日期：2011.2.25

  Broad in scope: The first amination of aryl sulfamates, which are attractive cross‐coupling partners, particularly for multistep syntheses, was achieved by using a nickel catalyst. The method provides a versatile means to use simple derivatives of phenol as precursors to polysubstituted aryl amines, as exemplified by a concise synthesis of the antibacterial drug linezolid (see scheme).

  范围广泛：芳基氨基磺酸盐是有吸引力的交叉偶联伙伴，特别是对于多步合成，是通过使用镍催化剂实现的。该方法提供了一种使用苯酚的简单衍生物作为多取代芳胺前体的通用方法，例如抗菌药物利奈唑胺的简明合成（参见方案）。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：C & C RES LAB

  公开号：WO2014196793A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  A heterocyclic derivative represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof, which has an inhibitory effect on the activation of STAT3 protein, and is useful for the prevention or treatment of diseases associated with the activation of STAT3 protein.

  由式(I)表示的杂环衍生物，或其药用可接受的盐或立体异构体，对STAT3蛋白激活具有抑制作用，并可用于预防或治疗与STAT3蛋白激活相关的疾病。
• Nickel-Catalyzed Amination of Aryl 2-Pyridyl Ethers via Cleavage of the Carbon–Oxygen Bond
  作者：Jing Li、Zhong-Xia Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b01549

  日期：2017.7.21

  Reaction of aryl 2-pyridyl ethers with amines was carried out via Ni-catalyzed C–OPy bond cleavage, giving aniline derivatives in reasonable to excellent yields. Both electron-rich and electron-poor aryl 2-pyridyl ethers and a wide range of amines can be used in the transformation. The method provides a conversion way for the 2-pyridyloxy directing group in the C–H bond functionalization reactions

  芳基2-吡啶基醚与胺的反应是通过Ni催化的C-O Py键裂解实现的，从而以合理的产率获得了优异的苯胺衍生物。富电子和贫电子的芳基2-吡啶基醚以及多种胺均可用于转化。该方法为CH键功能化反应中的2-吡啶氧基指导基团提供了一种转化方法。
• Amination of Aryl Alcohol Derivatives
  申请人：Garg Neil K.

  公开号：US20130289270A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  Embodiments of the invention provide methods and materials for chemical cross-coupling reactions that utilize aryl alcohol derivatives as cross-coupling partners. Embodiments of the invention include methods for the amination of aryl sulfamates and carbamates, which are attractive cross-coupling partners, particularly for use in multistep synthesis. Illustrative embodiments include versatile means to use simple derivatives of phenol as precursors to polysubstituted aryl amines, as exemplified by a concise synthesis of the antibacterial drug linezolid.

  本发明的实施例提供了一种利用芳基醇衍生物作为交叉偶联反应的偶联反应方法和材料。本发明的实施例包括芳基磺酸酯和氨基甲酸酯的氨化方法，它们是有吸引力的交叉偶联反应伙伴，特别适用于多步合成。说明性实施例包括使用苯酚的简单衍生物作为多取代芳基胺的前体的多种方法，如紧凑的合成抗菌药物利奈唑胺的方法。
• [EN] AMINATION OF ARYL ALCOHOL DERIVATIVES<br/>[FR] AMINATION DE DÉRIVÉS D'ALCOOL ARYLIQUE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2012094622A3

  公开（公告）日：2012-10-18