5-(6-氯-吡啶-3-基)-吡嗪-2 -胺 | 835876-15-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-(6-氯-吡啶-3-基)-吡嗪-2 -胺
• 中文别名: 5-(6-氯-吡啶-3-基)-吡嗪-2-胺
• 英文名称: 5-(6-Chloro-pyridin-3-yl)-pyrazin-2-ylamine
• 英文别名: 5-(6-Chloropyridin-3-yl)pyrazin-2-amine
• CAS: 835876-15-8
• 化学式: C₉H₇ClN₄
• 分子量: 206.634
• InChiKey: QCPKWSILXXCQTE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  205.5-205.8 °C
• 沸点：
  397.0±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.390±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯 、 5-(6-氯-吡啶-3-基)-吡嗪-2 -胺 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-[6-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)pyridin-3-yl]pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE-2(1H)-KETONE COMPOUND ACTING AS FGFR INHIBITOR

  摘要：

  公开号：

  EP3750880B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 2-氯-5-吡啶硼酸 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 65.0h， 以62%的产率得到5-(6-氯-吡啶-3-基)-吡嗪-2 -胺
  参考文献：
  名称：

  吡啶基硼酸与带有伯胺基的杂芳基卤化物的钯催化交叉偶联反应：高度取代的联吡啶和吡嗪并吡啶的合成

  摘要：

  已表明，在标准条件下，无需保护/脱保护步骤，一系列带有伯胺基团的卤代芳族化合物和杂芳族化合物是适用于Suzuki与芳基硼酸和吡啶基硼酸交叉偶联反应的底物。从而获得了新的氨基取代的芳基吡啶，联吡啶和吡嗪并吡啶。在大约1小时内有效合成2-甲氧基-5-吡啶基硼酸1和2-甲氧基-3-吡啶基硼酸2的条件。定义了75 g批次。2-氨基-5-溴吡嗪与2，5-二甲氧基-1，4-苯二硼酸的2倍反应得到1，4-二甲氧基-2，5-双[2-（5-氨基吡唑基）]苯31。1和31的X射线晶体结构·报告了DMF。

  DOI：

  10.1021/jo0402226

文献信息

• Pyrazine-2(1H)-ketone compound acting as FGFR inhibitor
  申请人：ZHANGZHOU PIEN TZE HUANG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11286248B2

  公开（公告）日：2022-03-29

  Disclosed are a compound as shown in formula (I), and an isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and involved is the use thereof in the preparation of drugs for treating FGFR-associated diseases.

  公开了一种如式（I）所示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗 FGFR 相关疾病的药物中的用途。
• [EN] PYRAZINE-2(1H)-KETONE COMPOUND ACTING AS FGFR INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRAZINE-2(1H)-CÉTONE AGISSANT EN TANT QU'INHIBITEUR DE FGFR<br/>[ZH] 作为FGFR抑制剂的吡嗪-2(1H)-酮类化合物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2019154364A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，并涉及其在制备治疗与FGFR相关疾病药物中的应用。