N-1H-tetrazol-5-yl-2-aminobenzamide | 87693-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-1H-tetrazol-5-yl-2-aminobenzamide
• 英文别名: 2-amino-N-(1H-tetrazol-5-yl)benzamide；amino-N-(1H-tetrazol-5-yl)benzamide；2-amino-N-(1H-tetrazol-1-ium-5-yl)benzenecarboximidate
• CAS: 87693-21-8
• 化学式: C₈H₈N₆O
• 分子量: 204.191
• InChiKey: GOXQERQFQMSLJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-1H-tetrazol-5-yl-2-aminobenzamide 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 2-(formylamino)-N-1H-tetrazol-5-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  2-(Formylamino)-N-(1H-tetrazol-5-yl)benzamide and use as anti-allergics

  摘要：

  2-(甲酰氨基)-N-(1H-四唑-5-基)苯甲酰胺及其药用盐可用作抗过敏药物。这些化合物是通过2-氨基-N-(1H-四唑-5-基)苯甲酰胺与甲酸乙酯酐反应制备的。

  公开号：

  US04567193A1
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基苯甲酰氯 在 palladium on activated charcoal sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-1H-tetrazol-5-yl-2-aminobenzamide
  参考文献：
  名称：

  3-（1H-四唑-5-基）-4（3H）-喹唑啉酮钠盐（MDL 427）：一种新的抗过敏药。

  摘要：

  3-（1H-四唑-5-基）-4（3H）-喹唑啉酮钠盐一水合物（9; MDL 427）和相关的甲酰胺基化合物2-（甲酰氨基）-N-1H-四唑-5-基苯甲酰胺的合成（10）进行描述。两种化合物在大鼠被动皮肤过敏反应和被动腹膜过敏试验中均具有活性。在pH依赖的水溶液缓冲体系中分别形成9和9的10:94的平衡混合物。另外，3-（1H-四唑-5-基）-4（3H）-喹唑啉酮（8）的类似物，其在苯环上带有取代基，在2-位具有取代基，并且在3-位具有杂芳基而不是制备了四唑。这些类似物组证明，良好的抗过敏活性需要可接近的亲电子中心和酸性功能。

  DOI：

  10.1021/jm00161a045

文献信息

• Novel ligands for the hisb10 zn2+ sites of the r-state insulin hexamer
  申请人：——

  公开号：US20030229120A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Novel ligands for the HisB10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R-态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新配体。
• [EN] PHAMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING INSULIN<br/>[FR] PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'INSULINE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2006005683A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  Novel preparations comprising ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer wherein the ligand is extended by protamine that are capable of prolonging the ac­tion of insulin preparations.

  新型制剂包括配体，用于R-态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点，其中配体通过精氨酸延长，能够延长胰岛素制剂的作用。
• Stabilised insulin compositions
  申请人：Kaarsholm Christian Niels

  公开号：US20050065066A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention provides pharmaceutical compositions comprising insulin and novel ligands for the His B10 Zn 2+ sites of the R-state insulin hexamer. The resulting preparations have improved physical and chemical stability.

  本发明提供了包含胰岛素和新型配体的药物组合物，用于R-态胰岛素六聚体的His B10 Zn2+位点。由此制备的药物具有改善的物理和化学稳定性。
• [EN] PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING ACID-STABILISED INSULIN<br/>[FR] PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'INSULINE STABILISEE D'UN POINT DE VUE ACIDE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2004080480A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Novel ligands for the HisB10 Zn2+ sites of the R-state insulin hexamer that are capable of prolonging the action of insulin preparations are disclosed.

  揭示了能够延长胰岛素制剂作用的R态胰岛素六聚体的HisB10 Zn2+位点的新配体。
• Synthesis and antiulcer activity of 2-[5-substituted-1-H-benzo(d) imidazol-2-yl sulfinyl]methyl-3-substituted quinazoline-4-(3H) ones
  作者：Avinash Patil、Swastika Ganguly、Sanjay Surana

  DOI：10.1007/s12039-010-0052-5

  日期：2010.5

  2-[5-substituted-1-H-benzo(d)imidazol-2-yl sulfinyl]methyl-3-substituted quinazoline-4-(3H)-one derivatives were synthesized and tested for antiulcer activity against pylorus ligation-induced, aspirin induced and ethanol induced ulcer in rat model. All the synthesized compounds were characterized by using IR, MS and 1H NMR spectral and elemental analysis. The compounds were scramed for their antiulcer activity: compounds 5k and 5n showed higher activity than omeprazole used as standard.

  合成了2-[5-取代-1-H-苯并(d)咪唑-2-基亚砜基]甲基-3-取代喹唑啉-4(3H)-酮衍生物，并在大鼠模型中测试了其对幽门结扎诱导、阿司匹林诱导和乙醇诱导的溃疡的抗溃疡活性。所有合成化合物均通过IR、MS、1H NMR光谱和元素分析进行表征。筛选了这些化合物的抗溃疡活性：化合物5k和5n显示出比作为标准的奥美拉唑更高的活性。