methyl divinyl phosphine oxide | 945460-42-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 烯烃（环状与无环状）
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物 - 有机膦及其衍生物
• 英文名称: methyl divinyl phosphine oxide
• 英文别名: Methyldivinylphosphine oxide；1-[ethenyl(methyl)phosphoryl]ethene
• CAS: 945460-42-4
• 化学式: C₅H₉OP
• 分子量: 116.1
• InChiKey: VVRAEFREEYUDFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl divinyl phosphine oxide 在 potassium phosphate 、 甲酸铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-methyl[1,4] azaphosphinane-4-oxide
  参考文献：
  名称：

  PHOSPHOROUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  该发明涉及一般式化合物：其中变量基团如本文所定义，以及它们的制备和使用。

  公开号：

  US20150225436A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基膦酞二氯 、 乙烯基溴化镁 以 乙醇 为溶剂， 以3.1 g的产率得到methyl divinyl phosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  一类含氮杂环类化合物、制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一类含氮杂环类化合物、制备方法和用途，具体为一种如通式(I)所示的含氮杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、扭转异构体、溶剂化物、多晶型物或前药、其制备方法及在药学上的应用，其中各基团的定义如说明书中所述。#imgabs0#

  公开号：

  CN117800976A

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, AS WELL AS PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  申请人：SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO., LTD.

  公开号：US20190010153A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  The present invention discloses a nitrogen-containing fused heterocyclic compound, as well as a preparation method, intermediate, composition and application thereof. The nitrogen-containing fused heterocyclic compound of the present invention as represented by formula (I), as well as the pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer, tautomer, solvate, metabolite or drug precursor thereof, exhibit a high selectivity and a high inhibitory activity with respect to CDK4 and CDK6 at a molecular level, an excellent inhibitory activity with respect to breast cancer cells at a cellular level, and significant inhibition of tumor cell proliferation associated with cyclin-dependent kinase activity at an animal level. The invention also exhibits a good stability with respect to human or mouse liver microsomes without significant inhibition of metabolic enzymes, good in vivo absorption in mice and rats, a high bioavailability and good druggability.

  本发明公开了一种含氮融合杂环化合物，以及其制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的含氮融合杂环化合物如公式(I)所示，以及其药学上可接受的盐、对映体、二对映体、互变异构体、溶剂合物、代谢物或药物前体，在分子水平上对CDK4和CDK6表现出高选择性和高抑制活性，在细胞水平上对乳腺癌细胞表现出优异的抑制活性，并在动物水平上显著抑制与细胞周期依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞增殖。该发明还在人类或小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性，没有显著抑制代谢酶，对小鼠和大鼠体内吸收良好，具有高生物利用度和良好的药物可用性。
• [EN] COMPOUNDS AS BCL-2-SELECTIVE APOPTOSIS-INDUCING AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QU'AGENTS INDUISANT L'APOPTOSE SÉLECTIVE DE BCL-2
  申请人：SHANGHAI FOCHON PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2018127130A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Provided are certain Bcl-2 inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  提供了特定的Bcl-2抑制剂，其药物组成以及使用方法。
• INHIBITORS OF TYROSINE KINASES AND USES THEREOF
  申请人：Jankowski D. Orion

  公开号：US20080039426A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。本文还披露了制备这些化合物的方法。此外，还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• Inhibitors of tyrosine kinases and uses thereof
  申请人：Pharmacyclics, Inc.

  公开号：US08067395B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物单独或与其他治疗剂联合治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• PHOSPHORUS DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Wang Yihan

  公开号：US20120202776A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The invention features compounds of the general formula (I) in which the variable groups are as defined herein, and to their preparation and use.

  该发明涉及一般式（I）的化合物，其中变量基团的定义如本文所述，以及它们的制备和用途。