B e i der Behandlung von 3-(2-Hydroxyiminoacetylamino)-2-oxo-azetidinverbindungen mit reaktionsfähigen Derivaten von Kohlensäurehalbestern in wässrigen Medien in Gegenwart von Basen tritt eine Fragmentierung ein, die neben 3-Amino-2-oxo-azetidinen auch Nitrile liefert, die gegenüber der 2-Hydroxyiminoacetylgruppe ein Kohlenstoffatom weniger besitzen. Die entstehenden Produkte sind Zwischenprodukte zur Herstellung Nocardicinähnlicher Antibiotika.
Das vorliegende Desacyliervngsverfahren bietet gegenüber dem bisher bekannten mehrstufigen Desacylierungsverfahren Vorteile, insofern höhere Ausbeuten an 3-Amino-2-oxoazetidinverbindungen erhalten werden und die Acylgruppe in Form eines um ein Kohlenstoffatom verkürzten Nitriles gefasst werden kann.
在有碱存在的
水介质中,用
碳酸半酯的活性衍
生物处理 3-(2-羟基亚
氨基乙酰
氨基)-2-氧代
乙脒化合物,会产生碎裂,除 3-
氨基-2-氧代
乙脒外,还会产生比 2-羟基亚
氨基乙酰基少一个碳原子的腈基。 所产生的产物是制备类诺卡地辛抗生素的中间体。 与以前已知的多步脱乙酰工艺相比,本脱乙酰工艺的优点在于可以获得更高产率的 3-
氨基-2-氧代
乙脒化合物,而且可以以缩短一个碳原子的腈基形式捕获酰基。