3-bromo-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine | 672323-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-bromo-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 672323-76-1
• 化学式: C₁₂H₆BrCl₂N₃
• 分子量: 343.01
• InChiKey: MZSREVLQRIKFFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.78±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 、 L-氨基丙醇 在 PS-diisopropyl ethyl amine resine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 74.0h， 以66%的产率得到(2S)-2-[[3-bromo-5-(2-chlorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLOPYRIMIDINES TENANT LIEU D'INHIBITEURS DE KINASES DEPENDANTES DE LA CYCLINE

  摘要：

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，以及制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及利用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  WO2004022561A1

文献信息

• Novel pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Schering Corporation and Pharmacopeia, Inc.

  公开号：US20040209878A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物，作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，以及制备这类化合物的方法、含有一种或多种这类化合物的药物组合物、制备含有一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及使用这类化合物或药物组合物进行一种或多种与CDKs相关的疾病的治疗、预防、抑制或改善的方法。
• Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070225270A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的嘧唑并[1,5-a]嘧啶化合物类作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这种化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这种化合物的制药制剂的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或缓解与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• Trisubstituted and tetrasubstituted pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Schering Corpoartion

  公开号：US07196078B2

  公开（公告）日：2007-03-27

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物，作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，以及制备这种化合物的方法，含有一种或多种这种化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这种化合物的药物制剂的方法，以及使用这种化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• N-heteroaryl pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US07807683B2

  公开（公告）日：2010-10-05

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物，作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这种化合物的药物组合物，制备含有一种或多种这种化合物的药物制剂的方法，以及使用这种化合物或药物组合物进行一种或多种与CDKs相关的疾病的治疗、预防、抑制或改善的方法。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi Timothy J.

  公开号：US08673924B2

  公开（公告）日：2014-03-18

  In its many embodiments, the present invention provides a method of inhibiting one or more cyclin dependent kinases in a patient comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of at least one pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound or a pharmaceutical composition comprising such compound, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions. An example pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound useful in the present invention is shown below:

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种抑制患者中一个或多个细胞周期依赖性激酶的方法，包括向该患者投予至少一种吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物或含有该化合物的药物组合物的治疗有效剂量，以及使用该化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDK相关的一个或多个疾病的方法。本发明中有用的一个吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物示例如下：