Boc-Phe(3-Tfa-Ame)-OH | 1021707-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Phe(3-Tfa-Ame)-OH
• 英文别名: (2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-[3-[[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]methyl]phenyl]propanoic acid
• CAS: 1021707-59-4
• 化学式: C₁₇H₂₁F₃N₂O₅
• 分子量: 390.359
• InChiKey: HJEVOMKQLMLSTC-LBPRGKRZSA-N

物化性质

• 沸点：
  545.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.299±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(E)-[amino-[4-(aminomethyl)phenyl]methylidene]amino] acetate 、 Boc-Phe(3-Tfa-Ame)-OH 在 [(E)-[amino-[4-(aminomethyl)phenyl]methylidene]amino] acetate 作用下， 生成 Boc-Phe(3-Tfa-Ame)-4-(acetylhydroxyamidino)benzylamide
  参考文献：
  名称：

  TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆卡利凝酶，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤维蛋白溶解状态下，在器官移植或心脏手术干预中，特别是在心肺旁路下，或作为纤维蛋白粘合剂的组成部分。

  公开号：

  US20100022781A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-D-Phe(4-AMe)-OH*CH3COOH 生成 Boc-Phe(3-Tfa-Ame)-OH
  参考文献：
  名称：

  TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆卡利凝酶，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤维蛋白溶解状态下，在器官移植或心脏手术干预中，特别是在心肺旁路下，或作为纤维蛋白粘合剂的组成部分。

  公开号：

  US20100022781A1

文献信息

• Trypsinartige Serinprotease-Hemmstoffe, ihre Herstellung und Verwendung
  申请人：The Medicines Company (Leipzig) GmbH

  公开号：EP2502906A2

  公开（公告）日：2012-09-26

  Die Erfindung betrifft Hemmstoffe trypsinartiger Serinproteasen der allgemeinen Formel die neben Plasmin auch Plasmakallikrein hemmen, sowie deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel vorzugsweise zur Behandlung von Blutverlust, insbesondere bei hyperfibrinolytischen Zuständen, bei Organtransplantationen oder herzchirurgischen Eingriffen vor allem mit cardiopulmonalem Bypass, oder als Bestandteil eines Fibrinklebers.

  本发明涉及通式如下的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂 的抑制剂，其制备和使用方法是将其作为治疗失血的药物，尤其是在纤溶亢进的情况下，在器官移植或心脏手术中，特别是在心肺旁路手术中，或作为纤维蛋白胶的成分。
• TRYPSINARTIGE SERINPROTEASE-HEMMSTOFFE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG
  申请人：The Medicines Company (Leipzig) GmbH

  公开号：EP2054380B1

  公开（公告）日：2013-09-11
• US8410310B2
  申请人：——

  公开号：US8410310B2

  公开（公告）日：2013-04-02
• US8513461B2
  申请人：——

  公开号：US8513461B2

  公开（公告）日：2013-08-20
• TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：Steinmetzer Torsten

  公开号：US20100022781A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The invention relates to inhibitors of trypsin-like serine proteases of the general formula (I) which, as well as plasmin, also inhibit plasma kallikrien, and to their preparation and use as medicaments, preferably for treatment of blood loss, especially in the case of hyperfibrinolytic states, in organ transplants or heart surgery interventions, in particular with a cardiopulmonary bypass, or as a constituent of a fibrin adhesive.

  该发明涉及一般式（I）的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆激肽原，以及它们的制备和用作药物，优选用于治疗失血，特别是在高纤溶状态、器官移植或心脏手术干预，特别是心肺转流手术中，或作为纤维蛋白粘合剂的组分。