4-methoxybenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide | 92115-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 4-methoxybenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
• 英文别名: 1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 4-methoxy-, 1,1-dioxide；4-methoxy-1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-one
• CAS: 92115-37-2
• 化学式: C₈H₇NO₄S
• 分子量: 213.214
• InChiKey: IELNXGPPRWLPCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methoxybenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三溴化硼 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 以79%的产率得到4-Hydroxy-2,3-dihydro-1H-1lambda~6~,2-benzothiazole-1,1-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS NON NUCLEOSIDIQUES DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE

  摘要：

  由以下公式表示的化合物，其中R1为H、卤素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基和卤代烷基；R2为H或甲基；R3为H或(C1-4)烷基；R4为H或(C1-4)烷基；R5为(C1-4)烷基、(C1-4)烷基(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基；W为具有从N或S中选择的一个或两个杂原子的融合苯基5或6成员杂环；或W为苯基、1,1'-联苯、2,3-二氢-1H-茚烯、1,2,3,4-四氢萘基或萘基；所述的W可以选择地被(C1-4)烷基取代，而该烷基可以选择地被羧基或(C1-4)烷氧羰基取代，或其盐或酯。这些化合物对HIV的野生型、单突变株和双突变株具有抑制活性。

  公开号：

  WO2004026875A1
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butyl-4-methoxy-saccharine 在 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 二氯甲烷 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford 2.65 g of product which的产率得到4-methoxybenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Insecticidal Methods Using 3-Amino-1,2-Benzisothiazole Derivatives

  摘要：

  本发明涉及使用式(I)中变量n和R1至R6如描述中所定义的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物的杀虫方法。本发明涉及用于对抗或控制昆虫、蜘蛛或线虫的方法，用于保护生长中的植物免受昆虫、蜘蛛或线虫的攻击或侵染的方法，以及用于保护种子免受土壤昆虫的侵害并保护幼苗的根和茎免受土壤和叶面昆虫的侵害的方法。

  公开号：

  US20090069317A1

文献信息

• INHIBITORS OF THE YAP/TAZ-TEAD INTERACTION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Inventiva

  公开号：EP3632908A1

  公开（公告）日：2020-04-08

  The invention relates to compounds of formula (I): wherein R1; R2, R3, R4, R5 and are as defined in the description. The compounds of formula (I) are inhibitors of the YAP/TAZ-TEAD interaction and thus useful in the treatment of cancer.

  该发明涉及以下化合物的公式(I)：其中R1; R2, R3, R4, R5和如描述中定义的。公式(I)的化合物是YAP/TAZ-TEAD相互作用的抑制剂，因此在癌症治疗中有用。
• 4-Hydroxy-1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxides and salts thereof
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US04404230A1

  公开（公告）日：1983-09-13

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxyl, and non-toxic, pharmacologically acceptable salts thereof formed with inorganic or organic bases. The compounds as well as their salts are useful as sweetening agents.

  化合物的公式为## STR1 ##，其中R.sub.1是氢或羟基，以及与无机或有机碱形成的无毒、药理学上可接受的盐。这些化合物及其盐可用作甜味剂。
• 2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0483928A1

  公开（公告）日：1992-05-06

  4-R⁴-R⁵-2-Saccharinylmethyl aryl carboxylates, useful in the treatment of degenerative diseases, are prepared by reacting a 4-R⁴-R⁵-2-halomethylsaccharin with an arylcarboxylic acid in the presence of an acid-acceptor.

  4-R⁴-R⁵-2-糖精甲基芳基羧酸盐可用于治疗退行性疾病，其制备方法是将 4-R⁴-R⁵-2-halomethylsaccharin 与芳基羧酸在酸受体存在的情况下进行反应。
• Novel 2-saccharinylmethyl and 4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereof
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0549073A1

  公开（公告）日：1993-06-30

  Novel 4-R₁-R₂-R₃-2-saccharinylmethyl, 4-R₄-4-R₅-6-R₆-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl and 4,7-C-4,5,6,7-tetrahydro-2-saccharinylmethyl phosphates, phosphonates and phosphinates of formulas I, II and IIA respectively are useful in the treatment of degenerative diseases, and compositions containing them, methods for using them to treat degenerative diseases, and processes for their preparation by reaction of the corresponding 2-halomethylsaccharins with a phosphate, phosphonate or phosphinic acidderivative.

  分别为式 I、II 和 IIA 的新型 4-R₁-R₂-R₃-2-糖精基甲基、4-R₄-4-R₅-6-R₆-4,5,6,7-四氢-2-糖精基甲基和 4,7-C-4,5,6,7-四氢-2-糖精基甲基膦酸盐、膦酸盐和膦酸盐 可用于治疗退行性疾病，以及含有这些物质的组合物、使用这些物质治疗退行性疾病的方法，以及通过相应的 2-半甲基糖与磷酸盐、膦酸盐或膦酸衍生物反应制备这些物质的工艺。
• 2-Substituted saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
  申请人：STERLING WINTHROP INC.

  公开号：EP0542372A1

  公开（公告）日：1993-05-19

  Novel 2-substituted saccharins which inhibit the enzymatic activity of proteolytic enzymes are useful in the treatment of degenerative diseases and have the formula    wherein:    L is -O-, -S-, -SO- or -SO₂-;    m and n are each independently 0 or 1;    R₁ is substituted phenyl, heterocyclyl or substitued heterocyclyl or,    when L is -O- and n is 1, R₁ is cycloheptatrienon-2-yl or,    when L is -S- and n is 1, R₁ is cyano or lower-alkoxythiocarbonyl or,    when L is -SO₂- and n is 1, R₁ is lower-alkyl or trifluoromethyl;    R₂ is hydrogen, lower-alkoxycarbonyl, phenyl or phenylthio; and    R₃ and R₄ are each hydrogen or various substituents,    and processes for preparation and pharmaceutical compositions and method of use thereof are disclosed.

  新型 2-取代糖精能抑制蛋白水解酶的酶活性，可用于治疗退行性疾病，其分子式为 其中 L是-O-、-S-、-SO-或-SO₂-； m 和 n 各自独立地为 0 或 1； R₁ 是取代的苯基、杂环基或取代的杂环基；或 当 L 为-O-且 n 为 1 时，R₁ 为环庚三壬-2-基，或 当 L 为-S-且 n 为 1 时，R₁ 为氰基或低级烷氧基硫代羰基；或 当 L 为-SO₂- 且 n 为 1 时，R₁ 为低级烷基或三氟甲基； R₂ 是氢、低级烷氧基羰基、苯基或苯硫基；以及 R₃ 和 R₄ 各为氢或各种取代基、 本发明公开了制备工艺、药物组合物及其使用方法。