4-azidobutanoyl chloride | 14468-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 4-azidobutanoyl chloride
• 英文别名: 4-azidobutyryl chloride；4-Azidobutyric chloride
• CAS: 14468-88-3
• 化学式: C₄H₆ClN₃O
• 分子量: 147.564
• InChiKey: ZODCLDBFCPJENA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-azidobutanoyl chloride 在 叠氮基三甲基硅烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以86%的产率得到1-azido-3-isocyanatopropane
  参考文献：
  名称：

  Curtius Rearrangement of ω-Azido Acid Chlorides: Access to the Corresponding ω-Azido Substituted Amines and Carbamates, Useful Building Blocks for Polyamine Syntheses

  摘要：

  用三甲基硅叠氮化物处理 Ï-azido 酸氯化物，可得到 Ï-azido 异氰酸酯，这些异氰酸酯很容易以良好的产率转化成相应的 Ï-azidoamines 或 Ï-azidocarbamates。然后，通过催化氢化或有机二氯硼烷还原烷基化，可制备 1,3-和 1,4-二胺二氢氯化物。

  DOI：

  10.1055/s-1996-4438
• 作为产物：
  描述：

  4-氯丙酸 生成 4-azidobutanoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Rothe,M.; Toth,T., Chemische Berichte, 1966, vol. 99, p. 3820 - 3829

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Formation of 1-Hydroxymethylene-1,1-bisphosphinates through the Addition of a Silylated Phosphonite on Various Trivalent Derivatives
  作者：Jade Dussart-Gautheret、Julia Deschamp、Maelle Monteil、Olivier Gager、Thibaut Legigan、Evelyne Migianu-Griffoni、Marc Lecouvey

  DOI：10.1021/acs.joc.0c01182

  日期：2020.11.20

  handled one-pot synthetic procedure was previously developed for the synthesis of bisphosphinates starting from acyl chlorides. Herein, other trivalent derivatives as acid anhydrides and activated esters were tested to form various bisphosphinates. This modulation of the reactivity can be controlled according to the nature of the acid derivative for the use of sensitive and functionalized substrates

  先前已经开发了一种易于处理的一锅合成方法，用于从酰氯开始合成双膦酸酯。本文中，测试了作为酸酐和活化酯的其他三价衍生物以形成各种双次膦酸酯。可以根据酸衍生物的性质来控制反应性的这种调节，以用于敏感的和功能化的底物。
• Intermediates useful for the manufacture of carbapenem and a stereoselective manufacturing method therefor
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US06372914B1

  公开（公告）日：2002-04-16

  The present invention provides an efficient stereoselective method for manufacturing (2S,4S)-2-[[(R)-hydroxy-(3R)-cyclic amine-3-yl]methyl]pyrrolidine-4-thiol or a salt thereof which is useful as an intermediate for the manufacture of carbapenem and also provides the intermediate. A method for manufacturing which comprises the step of reacting a compound of the formula (I): (wherein, R1 is a lower alkylsulfonyl group, an optionally substituted arylsulfonyl group or an alkylsilyl group; and R2 is a protecting group for an amino group) with a compound of the formula (II): (wherein, R3 is a substituted or unsubstituted lower alkyl group or aryl group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; Y is an azide group or a nitro group; and m is an integer of 2 to 5).

  本发明提供了一种高效的立体选择性方法，用于制造(2S,4S)-2-[[R)-羟基-(3R)-环胺-3-基]甲基]吡咯烷-4-硫醇或其盐，该化合物作为制造碳青霉烯的中间体具有重要用途，并提供了该中间体。 一种制造方法，包括以下步骤：使式(I)的化合物： （其中，R1为低级烷基磺酰基、可任选取代的芳基磺酰基或烷基硅基；R2为氨基保护基）与式(II)的化合物反应： （其中，R3为取代或未取代的低级烷基或芳基；X为氧原子或硫原子；Y为叠氮基或硝基；m为2至5的整数）。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS RELATED TO ANTI-CD19 ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES ASSOCIÉES À DES CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-CD19-MÉDICAMENTS
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017051249A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an anti-CD 19 antibody; a linker; and an active agent. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：一种抗CD19抗体；一个连接器；和一个活性剂。抗体药物偶联物可以包括一个自焚基团。连接器可以包括一个O-取代的肟，例如，肟的氧原子被一个与活性剂共价连接的基团所取代；肟的碳原子被一个与抗体共价连接的基团所取代。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS RELATED TO ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES ASSOCIÉES À DES CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-EGFR-MÉDICAMENTS
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017051254A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an anti-epidermal growth factor receptor ("EGFR") antibody; a linker; and an active agent. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the drug; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体-药物偶联物，包括针对表皮生长因子受体（“EGFR”）的抗体；连接体；以及活性剂。抗体-药物偶联物可以包含自焚基团。连接体可以包含O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与药物共价连接的基团；肟的碳原子被取代以与抗体共价连接的基团。
• [EN] DC-SIGN ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING STING AGONISTS<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS DC-SIGN COMPRENANT DES AGONISTES DE STING
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2020092617A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Provided herein are immunoconjugates comprising an anti-DC-SiGN antibody conjugated to a STING agonist. Also disclosed are methods of making the immunoconjugates and methods of treating cancer using the immunoconjugates.

  本文件提供了包含抗-DC-SiGN抗体与STING激动剂偶联的免疫偶联物。还公开了制造免疫偶联物的方法以及使用免疫偶联物治疗癌症的方法。