endoxifen citrate | 1372937-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: endoxifen citrate
• 英文别名: 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
• CAS: 1372937-28-4
• 化学式: C₆H₈O₇*C₂₅H₂₇NO₂
• 分子量: 565.62
• InChiKey: PIKIXDPUNOUKEM-BJFQDICYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.11
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二羟基二苯甲酮 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 、 四氯化钛 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 一水合肼 、 potassium hydroxide 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙二醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， -10.0~160.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 83.17h， 生成 endoxifen citrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL METHOD OF PREPARING ENDOXIFEN
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ENDOXIFEN

  摘要：

  提供了一种通过将4,4-羟基苯基酮与丙苯酮偶联来制备恩多西芬的方法。该方法可用于获得E/Z形式的恩多西芬混合物，其产率比传统的制备恩多西芬方法高，并且在混合物中至少提供99%纯度的Z形恩多西芬以产生治疗效果。

  公开号：

  WO2012050263A1

文献信息

• Endoxifen for the treatment of bipolar I disorder
  申请人：Jina Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11291640B2

  公开（公告）日：2022-04-05

  A method for maintaining a therapeutically effective concentration of endoxifen for the treatment of patient with bipolar I disorder is provided. The method includes administering to the patient a dose of 2 mg to 16 mg of endoxifen citrate in an enteric coated tablet once per day for at least 21 days. Further, the said method provides a desirable in-vivo plasma profile. The therapeutic dose monitoring is not required in a patient undergoing the said treatment. Furthermore, the method provides a significant improvement in mania assessed by the YMRS and the MADRS scores in patient undergoing the said treatment. Furthermore, the method as provides an early response time of the treatment in at least 2 days and remission time that is not more than 4 days in patient undergoing the said treatment.

  本研究提供了一种维持内昔芬治疗有效浓度的方法，用于治疗双相情感障碍 I 患者。该方法包括给患者服用剂量为 2 毫克至 16 毫克枸橼酸内酯的肠溶片，每天一次，持续至少 21 天。此外，所述方法还提供了理想的体内血浆谱。接受上述治疗的患者无需进行治疗剂量监测。此外，该方法还能显著改善接受上述治疗的患者通过 YMRS 和 MADRS 评分评估的躁狂症。此外，该方法还能为接受上述治疗的患者提供至少 2 天的早期治疗反应时间和不超过 4 天的缓解时间。
• ENDOXIFEN FOR THE TREATMENT OF BIPOLAR I DISORDER
  申请人：Jina Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210315844A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  A method for managing or decreasing a risk of suicidal behaviour in a patient undergoing treatment of bipolar I disorder is provided. The said method includes maintaining the therapeutically effective concentration of endoxifen by administrating a dose of 2 mg to 16 mg of endoxifen citrate in an enteric coated tablet once per day for at least 21 days.
• [EN] NOVEL METHOD OF PREPARING ENDOXIFEN<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ENDOXIFEN
  申请人：CJ CHEILJEDANG CORP

  公开号：WO2012050263A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  Provided is a method of preparing endoxifen by coupling 4,4-hydroxybenzophenone as a starting material with propiophenone. The method can be used to obtain an E/Z-form endoxifen mixture with a high yield compared to the conventional methodsof preparing endoxifen, and provide Z-form endoxifen of at least 99% purity in the mixture to have a therapeutic effect.

  提供了一种通过将4,4-羟基苯基酮与丙苯酮偶联来制备恩多西芬的方法。该方法可用于获得E/Z形式的恩多西芬混合物，其产率比传统的制备恩多西芬方法高，并且在混合物中至少提供99%纯度的Z形恩多西芬以产生治疗效果。