ethyl (R)-2-p-toluenesulfonyloxypropionate | 117589-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl (R)-2-p-toluenesulfonyloxypropionate
• 英文别名: Ethyl (R)-2-(tosyloxy)propanoate；ethyl (2R)-2-(4-methylphenyl)sulfonyloxypropanoate
• CAS: 117589-34-1
• 化学式: C₁₂H₁₆O₅S
• 分子量: 272.322
• InChiKey: SNLMUZGICZJWKN-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  164-166 °C(Press: 0.5 Torr)
• 密度：
  1.2010 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (R)-2-p-toluenesulfonyloxypropionate 在 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以96%的产率得到(2R)-2-(4-Toluenesulfonyloxy)propionic Acid
  参考文献：
  名称：

  一种1-氧代-1-(2-氧代恶唑烷-3-基)丙-2-基4-甲基苯磺酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备方法，包括制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基氧基)丙酸乙酯；制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸；在反应容器中加入R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸和四氢呋喃，在氮气保护下，维持温度为‑40～‑10℃,依次加入三乙胺和特戊酰氯后，加入2‑恶唑烷酮，获得反应液Ⅲ；依次盐酸淬灭，二氯甲烷萃取，饱和碳酸氢钠碱化，饱和盐水洗涤干燥，过滤以及浓缩反应液Ⅲ，得到R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯。本发明能够降低R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备成本，提高制备效率以及提高制备生产率。

  公开号：

  CN114213352B
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-((Ξ)-toluene-sulfinyl-(4)-oxy)-propionic acid ethyl ester 在 potassium permanganate 、 magnesium sulfate 、 丙酮 作用下， 生成 ethyl (R)-2-p-toluenesulfonyloxypropionate
  参考文献：
  名称：

  Gerrard; Kenyon; Phillips, Journal of the Chemical Society, 1937, p. 155

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Single-armed phenylsulfonated pyridine derivative of DOTA is rigid and stable paramagnetic tag in protein analysis
  作者：Feng Yang、Xiao Wang、Bin-Bin Pan、Xun-Cheng Su

  DOI：10.1039/c6cc06114a

  日期：——

  Single-armed DOTA-like phenylsulfonated pyridine derivatives are rigid and stable paramagnetic tags for site-spciefic labeling of proteins. Their reacions with a protein thiol generate a stable C-S bond, and produce one...

  单臂DOTA样苯基磺化吡啶衍生物是刚性和稳定的顺磁标签，用于蛋白质的定点标记。它们与蛋白质硫醇的反应生成稳定的CS键，并产生一个...
• Substituted herbicidal phenyluracils
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US06624120B1

  公开（公告）日：2003-09-23

  The invention relates to novel substituted phenyluracils of the general formula (I) in which m, n, Q, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are each as defined in the description, to processes for their preparation, to novel intermediates and to their use as herbicides.

  该发明涉及一般式（I）中的新型取代苯基尿嘧啶，其中m、n、Q、R1、R2、R3、R4、R5、X和Y在描述中各自定义，以及其制备方法、新型中间体及其用作除草剂的用途。
• Two stereoisomeric imidazoline derivatives. Synthesis, optical, and .alpha.2-adrenoceptor activities
  作者：Juergen Biedermann、Alicia Leon-Lomeli、Harald O. Borbe、Gerrit Prop

  DOI：10.1021/jm00157a011

  日期：1986.7

  Two eight-step pathways for synthesizing the stereoisomeric compounds (-)-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline hydrochloride ("levlofexidine" hydrochloride; (-)-lofexidine hydrochloride) and (+)-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-2-imidazoline hydrochloride ("dexlofexidine" hydrochloride; (+)-lofexidine hydrochloride) and the optical resolution of (+/-)-lofexidine are described. (-)-Lofexidine

  合成立体异构体化合物（-）-2- [1-（2,6-二氯苯氧基）乙基] -2-咪唑啉盐酸盐（“左洛非西定”盐酸盐；（-）-洛非西定盐酸盐）和（+）的两个八步途径描述了-2- [1-（1-（2，6-二氯苯氧基）乙基] -2-咪唑啉盐酸盐（“右洛西定”盐酸盐；（+）-洛西替丁盐酸盐）和（+/-）-洛西替丁的光学拆分度。立体选择性α2-肾上腺素受体激动剂（-）-洛美定由于其不对称中心，已被证明是治疗高血压的有效药物（剂量为0.561微克/千克），并且具有最高的亲和力和浓度依赖性直接结合研究中的α2-肾上腺素能受体（0.36 nmol / L）。（+）-Lofexidine效力低10倍。
• S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法
  申请人：华中农业大学

  公开号：CN104725219B

  公开（公告）日：2017-08-08

  本发明公开了一种高光学活性甜味抑制剂S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。本发明通过D‑取代乳酸酯与取代苯磺酰氯反应生成对应的R‑取代磺酰基乳酸酯；然后将所得到的R‑取代磺酰基乳酸酯与对甲氧基苯酚盐在溶剂下反应生成S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸酯；将所得到的酯水解、酸化后，再与含钠离子的碱反应，即得。本发明首次研发出S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠的制备方法。所得到的S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠光学纯度高；感官法测定S‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)丙酸钠较外消旋体对蔗糖有更好的甜味抑制效果，可以减少外消旋体中非有效成分R型在人体中的代谢负担，并且消除了对人体的潜在危害。
• 一种脑啡肽酶抑制剂中间体的制备方法
  申请人：江西东邦药业有限公司

  公开号：CN107602399B

  公开（公告）日：2020-09-25

  本发明公开了一种啡肽酶抑制剂中间体的制备方法，该方法以式IV所示化合物为起始物料，经过较少的步骤反应得到目标化合物式I，式I化合物可用于制备啡肽酶抑制剂药物Sacubtril。其中，R为H、甲基、乙基或其它低级烷基。