1-(p,p'-Dimethylbenzhydryl)piperazine | 68240-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(p,p'-Dimethylbenzhydryl)piperazine
• 英文别名: 1-(4,4'-dimethyl-benzhydryl)-piperazine；1-[Bis(4-methylphenyl)methyl]piperazine
• CAS: 68240-67-5
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂
• 分子量: 280.413
• InChiKey: HTGJYIQWEFLWRH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  92-94 °C(Solv: ligroine (8032-32-4))
• 沸点：
  400.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.045±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(p,p'-Dimethylbenzhydryl)piperazine 在 氯甲酸乙酯 作用下， 生成 (E)-N-[4-[4-[bis(4-methylphenyl)methyl]piperazin-1-yl]butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  Acrylamide derivatives as antiallergic agents. 2. Synthesis and structure activity relationships of N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3-(3-pyridyl)acrylamides

  摘要：

  A new series of 3-(3-pyridyl)acrylamides 16, 17, 19, and 26, and 5-(3-pyridyl)-2,4-pentadienamides 20-25 were prepared and evaluated for their antiallergic activity. Several of these compounds exhibited more potent inhibitory activities than the parent compound 1a [(E)-N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3- (3-pyridyl)acrylamide] against the rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) reaction and the enzyme 5-lipoxygenase. Particularly, (E)-N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3- (6-methyl-3-pyridyl)acrylamide (17p) showed an ED50 value of 3.3 mg/kg po in the rat PCA test, which was one-fifth of ketotifen and oxatomide. As compared with ketotifen and oxatomide, compound 17p (AL-3264) possessed a better balance of antiallergic properties due to inhibition of chemical mediator release, inhibition of 5-lipoxygenase, and antagonism of histamine.

  DOI：

  10.1021/jm00123a012
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二甲基二苯甲酮 在 哌啶 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 环己烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 1-(p,p'-Dimethylbenzhydryl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  芳氧基乙酰胺衍生物作为神经保护剂的合成及生物学评价。

  摘要：

  设计并合成了一系列新的芳氧基乙酰胺衍生物10a-s和14a-m。在分化的大鼠嗜铬细胞瘤细胞（PC12细胞）中研究了它们对谷氨酸诱导的细胞死亡的保护活性。大多数化合物表现出神经保护作用，尤其是对10m，10r，14b和14c表现出神经保护作用，在三种剂量（0.1、1.0、10μM）下，PC12细胞都有潜在的保护作用。MTT分析，Hoechst 33342 / PI双重染色和高含量筛选（HCS）显示，用10m，10r，14b和14c预处理细胞以剂量依赖的方式显着降低了细胞凋亡的程度。蛋白质印迹分析的结果表明，这些化合物通过caspase-3途径抑制了谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡。这些化合物可以是用于进一步发现用于治疗脑缺血性中风的神经保护剂的先导化合物。还介绍了基本的结构-活性关系。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.03.094

文献信息

• Dual PPAR-delta and PPAR-gamma agonists
  申请人：Auburn University

  公开号：US10844003B1

  公开（公告）日：2020-11-24

  The present invention relates to compositions and methods using for activating Peroxisomal Proliferator Activating Receptor (PPAR)-β/δ and/or PPAR-γ. In some embodiments, the present invention relates to compounds and methods of treating a disease or disorder associated with PPAR-β/δ and/or PPAR-γ. In some embodiments, present invention relates to compounds and methods of treating Alzheimer's disease, diabetes, and reduced cognition.

  本发明涉及使用于激活过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）-β/δ和/或PPAR-γ的组合物和方法。在某些实施方式中，本发明涉及与PPAR-β/δ和/或PPAR-γ相关的疾病或障碍的治疗化合物和方法。在某些实施方式中，本发明涉及治疗阿尔茨海默病、糖尿病和认知减退的化合物和方法。
• Synthesis, crystal structure, Hirshfeld surfaces analysis and anti-ischemic activity of cinnamide derivatives
  作者：Jian-gang Zhong、Jia-pei Han、Xiao-feng Li、Yi Xu、Yan Zhong、Bin Wu

  DOI：10.1016/j.molstruc.2017.09.110

  日期：2018.2

  cinnamide derivatives, namely, (E)-1-(4-(bis(4-methylphenyl)- methyl)piperazin-1-yl)-3-(3,4-diethoxyphenyl)prop-2-en-1-one (5) and (E)-1-(4-(bis- (4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one (6), have been synthesized and characterized by IR spectra, High resolution mass spectra, 1H NMR spectra, 13C NMR spectra. The compound 5 is a novel compound and has never been reported in

  摘要 两种肉桂酰胺衍生物，即(E)-1-(4-(bis(4-methylphenyl)-methyl)piperazin-1-yl)-3-(3,4-diethoxyphenyl)prop-2-en-1-一 (5) 和 (E)-1-(4-(双-(4-氟苯基)甲基)哌嗪-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)prop-2-en-1-one (6) , 已合成并通过红外光谱、高分辨率质谱、1H NMR 光谱、13C NMR 光谱表征。化合物5是一种新型化合物，文献中未见报道。通过单晶X射线衍射研究了它们的晶体结构。它们都在单斜晶系中结晶。单晶X射线显示化合物5具有无限的X形一维聚合物链结构，化合物6通过分子间相互作用具有层状3维结构。Hirshfeld 表面分析表明存在 H⋯H、O⋯H、C⋯H、F⋯H、CH⋯π 和 π⋯π 分子间相互作用。此外，MTT测定结果表明化合物5和6对PC12细胞中由谷氨酰胺
• Substituted imidazolyl-alkyl-piperazine and -diazepine derivatives
  申请人：SYNTEX PHARMACEUTICALS LTD.

  公开号：EP0289227A1

  公开（公告）日：1988-11-02

  Substituted imidazolyl-alkyl-piperazine and diazepine derivatives of Formula A: wherein:     R¹ is aryl;     R² is aryl, C₁₋₄ alkyl, or hydrogen;     R³ is C₁₋₄ alkyl, hydroxy, or hydrogen;     R⁴ is aryl;     R⁵ is aryl;     m is two or three;     n is zero, one or two, provided that when R³ is hydroxy, n is one or two; and     q is zero, one, two, or three; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating mammals having a variety of disease states, such as stroke, epilepsy or epileptic psychotic symptoms, hypertension, angina, migraine, arrhythmia, thrombosis, embolism, acute cardiac failure, irritable bowel syndrome, neurodegenerative diseases such as Alzheimer's or Huntington's chorea, diuresis, ischemia such as focal and global ischemia or cerebrovascular ischemia induced by cocaine abuse, and also for treatment of spinal injuries.

  式 A 的取代咪唑烷基哌嗪和二氮杂卓衍生物： 其中 R¹ 是芳基； R² 是芳基、C₁₋₄ 烷基或氢； R³ 是 C₁₋₄ 烷基、羟基或氢； R⁴ 是芳基； R⁵ 是芳基； m 是两个或三个； n 为 0、1 或 2、 当 R³ 为羟基时，n 为一或二；以及 q 为零、一、二或三； 及其药学上可接受的盐类，可用于治疗哺乳动物的多种疾病，如中风、癫痫或癫痫性精神症状、高血压、心绞痛、偏头痛、心律失常、血栓形成、栓塞、急性心力衰竭、肠易激综合征、神经性肠病、心绞痛、偏头痛、心律失常、血栓形成、栓塞、急性心力衰竭、肠易激综合征、神经退行性疾病（如阿尔茨海默氏症或亨廷顿舞蹈症）、利尿、缺血（如局灶性和全身性缺血或滥用可卡因引起的脑血管缺血），以及用于治疗脊柱损伤。
• YUNG D. K.; GILROY M. L.; MAHONY D. E., J. PHARM. SCI., 1978, 67, NO 7, 900-905
  作者：YUNG D. K.、 GILROY M. L.、 MAHONY D. E.

  DOI：——

  日期：——
• US4829065A
  申请人：——

  公开号：US4829065A

  公开（公告）日：1989-05-09