如何降低某些肿瘤细胞对
紫杉醇(
PTX)和相关紫杉类抗癌药物的耐药性是提高治愈率的主要挑战。因此,设计了具有巯基的寡聚(对-亚苯基亚
乙烯基)单元和增强药物功效并逆转耐药性的
PTX(OPV-S-
PTX)单元。该机制涉及OPV-S-
PTX扩散到细胞中,其中π-π相互作用导致聚集。由于较高的活性氧(ROS)浓度,在肿瘤细胞中聚集体通过
硫醇基团的氧化交联是有利的。交联的聚集体可“
化学锁定”多发色团颗粒,从而产生更持久的效果。肿瘤
细胞系A549的OPV‐S‐
PTX的IC 50降低至0.33×10 -9 m与
PTX本身的观测值相比(41×10 -9 m)。建议通过加速微管束的形成来提高OPV‐S‐
PTX的功效。A549 / T接种的异种移植小鼠实验显示,OPV-S-
PTX处理可抑制肿瘤生长。总而言之,这些结果表明,OPV-S-
PTX通过ROS的内部交联提供了一种区分肿瘤细胞与健康细胞的方法,
化学锁定颗粒