2-chloro-4-(p-tolylamino)quinazoline | 827030-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-4-(p-tolylamino)quinazoline
• 英文别名: (2-chloro-quinazolin-4-yl)-p-tolyl-amine；(2-chloro-quinazolin-4-yl)-(4-methyl-phenyl)-amine；2-Chloro-N-(4-methylphenyl)quinazolin-4-amine
• CAS: 827030-39-7
• 化学式: C₁₅H₁₂ClN₃
• 分子量: 269.733
• InChiKey: VSNYBCAGINZHGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-(p-tolylamino)quinazoline 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 p-tolyl-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)quinazolin-4-yl]amine methanesulfonic salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE-BASED T CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION DES LYMPHOCYTES T À BASE DE QUINAZOLINE

  摘要：

  提供了喹唑啉衍生物，它们特异性地抑制T细胞的增殖，而不影响来自该T细胞的IL-2分泌水平。这些化合物以及包含它们的药物组成物对于治疗由T细胞增殖介导的适应症是有用的。

  公开号：

  WO2011092695A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-喹唑啉二酮 在 potassium acetate 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 2-chloro-4-(p-tolylamino)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE-BASED T CELL PROLIFERATION INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PROLIFÉRATION DES LYMPHOCYTES T À BASE DE QUINAZOLINE

  摘要：

  提供了喹唑啉衍生物，它们特异性地抑制T细胞的增殖，而不影响来自该T细胞的IL-2分泌水平。这些化合物以及包含它们的药物组成物对于治疗由T细胞增殖介导的适应症是有用的。

  公开号：

  WO2011092695A1

文献信息

• 一种2-芳基-4-胺基喹唑啉的合成方法
  申请人：温州大学

  公开号：CN110804021A

  公开（公告）日：2020-02-18

  本发明涉及一种2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉的合成方法，所述的方法为：惰性气体保护下，将2‑氯‑4‑胺基喹唑啉、芳基硼酸、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合得到混合液，然后将混合液在室温～80℃下搅拌反应12～48h得到反应液，然后将反应液后处理，完成后即得到2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉。本发明公开的一种2‑芳基‑4‑胺基喹唑啉的合成方法具有以下有益效果：1、发展了新颖的催化体系，催化剂稳定、易得，反应条件温和；2、反应操作简单、产物收率高和纯度高。
• COMPOUNDS AND THERAPEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Cai Xiong Sui

  公开号：US20070244113A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明揭示了4-芳氨基喹唑啉及其类似物，可有效激活半胱氨酸蛋白酶并诱导细胞凋亡。本发明的化合物在治疗各种临床情况中具有用途，其中异常细胞的不受控制的生长和扩散。
• 4-arylamino-quinazolines and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
  申请人：Myriad Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US07618975B2

  公开（公告）日：2009-11-17

  Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明揭示了4-芳基氨基喹唑啉及其类似物，其作为caspase激活剂和诱导凋亡剂具有有效性。本发明的化合物在治疗各种临床病症中有用，其中发生异常细胞的不受控制的生长和扩散。
• Compounds and therapeutical use thereof
  申请人：Myrexis, Inc.

  公开号：US08309562B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof that are effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明公开了4-芳基氨基喹唑啉及其类似物，可以有效激活半胱氨酸蛋白酶和诱导细胞凋亡。本发明的化合物在治疗各种出现异常细胞不受控制的临床情况中非常有用。
• COMPOUNDS AND THERAPEUTICAL USES THEREOF
  申请人：Myrexis, Inc.

  公开号：US20130029942A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof that are effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明揭示了4-芳基氨基喹唑啉及其类似物，它们有效地激活半胱氨酸蛋白酶并诱导细胞凋亡。该发明的化合物在治疗各种临床病症中具有用途，其中包括发生异常细胞无控制生长和扩散的情况。