methylacrylylglycine | 71325-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methylacrylylglycine
• 英文别名: N-(meth)acryloylglycine；2-(N-methylprop-2-enamido)acetic acid；2-[methyl(prop-2-enoyl)amino]acetic acid
• CAS: 71325-63-8
• 化学式: C₆H₉NO₃
• mdl: MFCD09937931
• 分子量: 143.142
• InChiKey: OBXSAUMTBVIHRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methylacrylylglycine 、 2-((5-chloro-2-((4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 以66%的产率得到2-((2-((4-(4-(N-acryloyl-N-methylglycyl)piperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-chloropyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  靶向粘着斑激酶的新型共价抑制剂的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  基于 FAK 抑制剂 TAE226 设计和合成了 41 种新型粘着斑激酶 (FAK) 共价抑制剂。与 TAE226 相比，化合物11w对 FAK 的抑制作用最高，IC 50值为 35 nM，对 Hela、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞系表现出有效的抗癌活性，IC 50值分别为 0.41、0.01 和 0.11 μM。分别为 2.68、0.64 和 4.19 μM）。11w还抑制HCT-116细胞的克隆形成和迁移，刺激细胞周期停滞在G 2 /M期，诱导肿瘤细胞凋亡。复合11w在对接模型中与 FAK 的 Cys427 残基形成共价键，以剂量依赖性方式抑制 FAK 和下游蛋白的自磷酸化。此外，11w显示足够的口服生物利用度为 21.02%。在 HCT116 异种移植模型中也观察到 74.20% 的肿瘤生长抑制。这些数据表明，11w是一种有前途的 FAK 共价抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.128433

文献信息

• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2016050358A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  Compounds of formula (I) are inhibitors of LMP7 and can be employed, inter alia, for the treatment of an autoimmue disorder or hematological malignancies.

  式(I)的化合物是LMP7的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病或血液恶性肿瘤，等等。
• Nouveaux copolymères acryliques à base de N-acrylylpolyméthylèneimines ou de N-acrylyldialcoylamides, de N,N'-acrylyldiaminoalcanes et de N-acrylylaminoacides (ou esters), leur préparation et leur emploi comme échangeurs cationiques
  申请人：Société d'Expansion Scientifique (EXPANSIA)

  公开号：EP0079842A1

  公开（公告）日：1983-05-25

  La présente invention a pour objet de nouveaux copolymères acryliques statistiques réticulés utilisables dans une très large gamme de solvants (eau, chlorure de méthylène, chloroforme, méthanol, éthanol, diméthylformamide, pyridine), stables entre pH 1 et pH 14, leurs procédés de préparation et leur emploi dans la chromatographie d'échange d'ions.

  本发明的主题是新型交联无规丙烯酸共聚物（可用于多种溶剂（水、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺、吡啶），在 pH 值 1 和 pH 值 14 之间保持稳定）、其制备工艺以及在离子交换色谱法中的应用。
• Procédé enzymatique pour la détermination d'antibiotiques à noyau bêta-lactame
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0085667A2

  公开（公告）日：1983-08-10

  Procédé pour la détermination d'antibiotiques à noyau bêta-lactame dans un liquide biologique. Ce procédé comporte les stades suivants: 1) l'incubation du liquide biologique avec la D-alanyl-D-alanine-carboxypeptidase soluble produite par la souche Actinomadura R39; 2) l'incubation du produit obtenu à la fin du stade 1) avec une solution de substrat; 3) la détermination de la quantité de D-alanine formée au stade 2); 4) la comparaison de la détermination du stade 3) avec un étalon; l'enzyme mise en oeuvre étant immobilisée sur un support insoluble dans l'eau séparée du liquide biologique (stade 1) et lavée avant d'être incubée au stade 2). L'invention concerne également une trousse d'essais comprenant les réactifs à mettre en oeuvre pour l'exécution du procédé.

  测定生物液体中 β-内酰胺类抗生素含量的方法，包括以下步骤：1）将生物液体与 Actinomadura R39 菌株产生的可溶性 D-丙氨酰-D-丙氨酸羧肽酶一起孵育；2）将步骤 1）结束时得到的产物与底物溶液一起孵育；3）测定步骤 2）中形成的 D-丙氨酸的量；4）将步骤 3）中的测定结果与标准品进行比较；所用酶固定在与生物液体（步骤 1）分离的水不溶性支持物上，并在步骤 2）中孵育之前进行洗涤。 本发明还涉及一种检测试剂盒，其中包括用于执行该方法的试剂。
• Washing-off agent composition for dyed cellulose fiber articles
  申请人：NIHON SURFACTANT KOGYO K.K.

  公开号：EP0422683A1

  公开（公告）日：1991-04-17

  Washing-off agent composition for dyed cellulose fiber articles comprising an effective amount of a polyoxyalkylene derivative of organic amine (poly (1 to 5) alkylene (C2 to C6) polyamine alkyleneoxide adducts which may contain alkyl (or alkenyl) groups, aromatic amine alkyleneoxide adducts or nitrogen-containing derivatives of high polymer) as an essential ingredient reduces or shortens the washing-off steps for reactive dyes with improved fastness of color for any kind of reactive dyes. Presence of a water-soluble high polymer having a car­boxylic group and/or an anionic surfactant promotes removal of unfixed and hydrolized dyes from dyed articles to improve fastness of color.

  用于染色纤维素纤维制品的洗脱剂组合物含有有效量的有机胺聚氧亚烷基衍生物（可含有烷基（或烯基）的聚（1-5）亚烷基（C2-C6）多胺亚烷氧基加合物、芳香胺亚烷氧基加合物或高聚物的含氮衍生物）作为基本成分，可减少或缩短活性染料的洗脱步骤，提高任何种类活性染料的色牢度。具有羧基和/或阴离子表面活性剂的水溶性高聚物可促进未固着染料和水解染料从染色物品中去除，从而提高色牢度。
• Peptides immunochemically reactive with antibodies directed against hepatitis Non-A, Non-B virus
  申请人：Akzo Nobel N.V.

  公开号：EP0501557A1

  公开（公告）日：1992-09-02

  The invention concerns peptides which react immunochemically with antibodies directed against NANBH. A method for the detection of NANBH or anti-NANBH in a test fluid, an immunochemical reagent and a testkit to be used when applying said detection methods belong to the invention.

  本发明涉及与针对 NANBH 的抗体发生免疫化学反应的肽。 本发明还涉及一种检测试液中 NANBH 或抗 NANBH 的方法、一种免疫化学试剂和一套检测试剂盒。