1-(3-aminophenyl)-1-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methane 、 N1-(cyclohexyloxycarbonyl)-N4-(tert-butoxycarbonyl)-(2R)-piperazinecarboxylic acid 在
N-甲基吗啉 、
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 66.0h,
以80%的产率得到(+)-N1-(cyclohexyloxycarbonyl)-N4-(tert-butoxycarbonyl)-N-[3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]phenyl]-(2R)-piperazine-carboxamide