N-formyl-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexanamine | 259734-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-formyl-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexanamine
• 英文别名: N-(1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexyl)formamide
• CAS: 259734-04-8
• 化学式: C₁₂H₂₃NO
• 分子量: 197.321
• InChiKey: GSURJQDJDINNFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-formyl-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexanamine 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 neramexane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PREPARING NERAMEXANE OR A SALT THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NÉRAMEXANE OU D'UN SEL DE CELUI-CI

  摘要：

  制备1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷或其药学上可接受的盐（Neramexane）的方法，包括步骤（iv）：（iv）水解包含酸、1-甲酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷和氢氰酸的混合物，以产生1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷。

  公开号：

  WO2011035924A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氰硅烷 、 1,3,3,5,5-五甲基环己醇 在 硫酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 N-formyl-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF PREPARING NERAMEXANE OR A SALT THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NÉRAMEXANE OU D'UN SEL DE CELUI-CI

  摘要：

  制备1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷或其药学上可接受的盐（Neramexane）的方法，包括步骤（iv）：（iv）水解包含酸、1-甲酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷和氢氰酸的混合物，以产生1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷。

  公开号：

  WO2011035924A1

文献信息

• 1-Amino-alkylcyclohexane NMDA receptor antagonists
  申请人：Merz + Co. GmbH & Co.

  公开号：US06034134A1

  公开（公告）日：2000-03-07

  Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systemically-active uncompetitive NMDA receptor antagonists having rapid blocking/unblocking kinetics and strong voltage-dependency and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS disorders involving the same, as well as in non-NMDA indications, due to their immunomodulatory, antimalarial, anti-Borna virus, and anti-Hepatitis C activities and utilities. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of an NMDA receptor antagonist, as well as the aforementioned non-NMDA indications, and a method for the preparation of the active 1-aminoalkylcyclohexane compounds involved.

  某些1-氨基烷基环己烷是系统性活性的非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有快速的阻滞/解除动力学和强烈的电压依赖性，因此在缓解由谷氨酸能传递干扰引起的病症方面具有广泛的用途，包括在涉及相同情况的中枢神经系统疾病的治疗中，以及在非NMDA适应症中，由于它们的免疫调节，抗疟疾，抗Borna病毒和抗丙型肝炎活性和用途。其中的制药组合物和治疗使用NMDA受体拮抗剂缓解的病症的方法，以及前述的非NMDA适应症和涉及的活性1-氨基烷基环己烷化合物的制备方法。
• 1-amino-alkylcyclohexane NMDA receptor antagonists
  申请人：Merz + Co. GmbH & Co.

  公开号：US06071966A1

  公开（公告）日：2000-06-06

  Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systemically-active uncompetitive NMDA receptor antagonists having rapid blocking/unblocking kinetics and strong voltage-dependency and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS disorders involving the same, as well as in non-NMDA indications, due to their immunomodulatory, antimalarial, anti-Borna virus, and anti-Hepatitis C activities and utilities. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of an NMDA receptor antagonist, as well as the aforementioned non-NMDA indications, and a method for the preparation of the active 1-aminoalkylcyclohexane compounds involved.

  某些1-氨基烷基环己烷是系统活性的非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有快速的阻断/解除阻断动力学和强烈的电压依赖性，因此在缓解由谷氨酸能传递干扰引起的病症方面具有广泛的应用价值，同时也具有免疫调节、抗疟疾、抗波纳病毒和抗丙型肝炎活性和用途，因此在治疗涉及相同疾病的中枢神经系统疾病以及非NMDA适应症方面具有广泛的用途。其中的制药组合物和治疗使用NMDA受体拮抗剂缓解的病症的方法，以及前述的非NMDA适应症和涉及的活性1-氨基烷基环己烷化合物的制备方法。
• METHOD OF PREPARING NERAMEXANE OR A SALT THEREOF
  申请人：Gold Markus-Rene

  公开号：US20120245391A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  Method of preparing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof (Neramexane), comprising step (iv): (iv) hydrolyzing a mixture comprising an acid, 1-formamido-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane and hydrogen cyanide to yield 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane.

  制备1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷或其药学上可接受的盐（Neramexane）的方法，包括步骤（iv）：(iv)水解包括酸、1-甲酰胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷和氢氰酸的混合物，以得到1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷。
• SYNTHESIS OF 1-AMINO-1,3,3,5,5,-CYCLOHEXANE MESYLATE
  申请人：Henrich Markus

  公开号：US20120100184A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Process for manufacturing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane mesylate comprising step (i): (i) reacting 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane with methane sulfonic acid in a solvent or a mixture of two or more solvents selected from anisole, cumene, pentane, hexane, heptane, isooctane, methyl acetate, propyl acetate, isopropyl acetate, n-butyl acetate, isobutyl acetate, methyl ethyl ketone, methyl isopropylketone, methyl isobutyl ketone, dimethyl sulphoxide, tetrahydrofuran, methyltetrahydrofuran, 1,1-diethoxypropane, 1,1-dimethoxymethane, and 2,2-dimethoxypropane.

  制造1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷甲磺酸盐的过程包括步骤(i)：(i)将1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷与甲烷磺酸在溶剂或从苯甲醚、叔丁基苯、戊烷、己烷、庚烷、异辛烷、乙酸甲酯、丙酸丙酯、异丙酸丙酯、正丁酸丙酯、异丁酸丙酯、甲基乙酮、甲基异丙酮、甲基异丁酮、二甲基亚砜、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、1,1-二乙氧丙烷、1,1-二甲氧甲烷和2,2-二甲氧基丙烷中选择两种或更多种溶剂的混合物中反应。
• FORMULATION FOR STABILIZING PROTEINS, WHICH IS FREE OF MAMMALIAN EXCIPIENT
  申请人：Burger Markus

  公开号：US20120093866A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention pertains to a formulation comprising a hydrophilic polymer, a mixture of a polyalcohol and a sugar, wherein the weight ratio of polyalcohol to sugar is between 2:1 to 5:1 (wt-%), a detergent, and wherein the formulation is free of stabilizing proteins.

  本发明涉及一种配方，包括一种亲水性聚合物、一种聚醇和糖的混合物，其中聚醇与糖的重量比在2:1到5:1（重量百分比）之间，一种洗涤剂，且该配方不含稳定蛋白质。