Isothiazolo[4,3-D]pyrimidine | 7130-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: Isothiazolo[4,3-D]pyrimidine
• 英文别名: [1,2]thiazolo[4,3-d]pyrimidine
• CAS: 7130-83-8
• 化学式: C₅H₃N₃S
• 分子量: 137.16
• InChiKey: MHIJLPSBYNTMDQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  247.4±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.479±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 7-Amino-4-chloroisothiazolo[4,5-d]pyrimidine 在 amino 、 phosphinic acid 作用下， 以to give the desired isothiazolo[4,3-d]pyrimidine的产率得到Isothiazolo[4,3-D]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family

  摘要：

  本文描述了杂环嘧啶衍生物及一种通过给予公用化合物的有效抑制量来治疗需要的哺乳动物来抑制表皮生长因子的方法。所述化合物的式子为：其中，A-E中至少有两个是氮，其余原子为碳；X=NH或NR7，其中R7=低烷基（1-4个碳原子）、羟基、氨基、低烷氧基（1-4个碳原子）或低单烷基氨基（1-4个碳原子）；n=0、1或2。其余取代基在说明书中有详细描述。

  公开号：

  US06521620B1

文献信息

• Substituted pyrido[3,2-d]pyrimidines capable of inhibiting tyrosine
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06084095A1

  公开（公告）日：2000-07-04

  Novel 4-substituted amino pyrido [3,2-d]pyrimidine inhibitors of epidermal growth factor receptor family of tyrosine kinases are described, as well as pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating proliferative diseases such as cancer, synovial pannus invasion in arthritis, psoriasis, vascular restenosis and angiogenesis and additionally useful in the treatment of pancreatitis and kidney disease as well as a contraceptive agent.

  本文介绍了一种新型的4-取代氨基吡啶[3,2-d]嘧啶表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶抑制剂，以及这种抑制剂的药物组成物，可用于治疗增殖性疾病，如癌症、关节炎中的滑膜侵袭、银屑病、血管再狭窄和血管生成，此外还可用于胰腺炎和肾病的治疗以及避孕剂。
• Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06521620B1

  公开（公告）日：2003-02-18

  Described are heterocyclic pyrimidine derivatives and a method of inhibiting epidermal growth factor by treating, with an effective inhibiting amount, a mammal, in need thereof, a compound of the formula: where: at least two of A-E are nitrogen, with the remaining atom(s) carbon; X=NH or NR7, such that R7=lower alkyl (1-4 carbon atoms), OH, NH2, lower alkoxy (1-4 carbon atoms) or lower monoalkylamino (1-4 carbon atoms); n=0, 1, 2. The remaining substituents are described in detail in the specification.

  本文描述了杂环嘧啶衍生物及一种通过给予公用化合物的有效抑制量来治疗需要的哺乳动物来抑制表皮生长因子的方法。所述化合物的式子为：其中，A-E中至少有两个是氮，其余原子为碳；X=NH或NR7，其中R7=低烷基（1-4个碳原子）、羟基、氨基、低烷氧基（1-4个碳原子）或低单烷基氨基（1-4个碳原子）；n=0、1或2。其余取代基在说明书中有详细描述。