4-[(1S)-2-amino-1-hydroxyethyl]benzene-1,2-diol;2,3-dihydroxybutanedioic acid | 51-40-1

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗休克血管活性药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 4-[(1S)-2-amino-1-hydroxyethyl]benzene-1,2-diol;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 51-40-1
• 化学式: C12H17NO9
• 分子量: 319.26
• InChiKey: WNPNNLQNNJQYFA-DDWIOCJRSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO 中 31.93mg/mL
• 熔点：
  102-104 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.03
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  202
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 海关编码：
  2922210000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 3249

制备方法与用途

生物活性

Norepinephrine tartrate（Levarterenol tartrate）是一种天然的应激激素和神经递质，是β1选择性的肾上腺素能受体激动剂，EC50值为5.37 μM。

靶点

• EC50: 5.37 μM (β1 -选择性肾上腺素能受体)

体外研究

Norepinephrine（NE）二水合物一般被认为是对β1亚型的特异性肾上腺素能激动剂。在较高浓度下，它还直接作用于β2-肾上腺素能受体。

从新生C57BL/6J小鼠腹股沟脂肪垫（iWA）或肩胛间脂肪垫（BA）中分离出的脂肪细胞进行培养。为了研究激活AT2对β-肾上腺素能信号传导的影响，首先在NE（10 μM）存在与否和CGP（10 nM）共处理的情况下评估cAMP的生成量。

结果显示，NE（10 μM）能够增加iWA中的cAMP水平，并且CGP不会改变这种效果。NE还能诱导脂解作用，释放出的脂肪酸是激活UCP1蛋白并刺激产热所必需的功能因子。在小鼠iWA中，NE处理后CREB磷酸化显著增强，在CGP共处理下则被明显抑制。

RT-PCR

• 细胞系: 皮下前脂肪细胞和脂肪细胞
• 浓度: 10 μM
• 孵育时间: 6小时
• 结果: AT2激活抑制了NE诱导的UCP1在白色脂肪细胞（iWA）中的表达