7-bromo-N-phenyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazine-4(3H)-carboxamide | 1214927-92-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 7-bromo-N-phenyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazine-4(3H)-carboxamide
• 英文别名: 7-bromo-N-phenyl-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazine-4-carboxamide
• CAS: 1214927-92-0
• 化学式: C₁₄H₁₂BrN₃O₂
• 分子量: 334.172
• InChiKey: LOJIYXQWBFXXQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-N-phenyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazine-4(3H)-carboxamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 盐酸 、 水 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 Tert-butyl 3-oxo-3-[[4-(phenylcarbamoyl)-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazin-7-yl]amino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  EP2341052

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-噁嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 7-bromo-N-phenyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazine-4(3H)-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  EP2341052

  摘要：

  公开号：

文献信息

• RING-FUSED MORPHOLINE DERIVATIVE HAVING PI3K-INHIBITING ACTIVITY
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：EP2341052A1

  公开（公告）日：2011-07-06

  The present invention provides compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof which inhibit the activity of PI3K to regulate many biological processes including the growth, differentiation, survival, proliferation, migration, metabolism, and the like of cells and are therefore useful for the prophylaxis/therapy of diseases including inflammatory diseases, arteriosclerosis, vascular/circulatory diseases, cancer/tumors, immune system diseases, cell proliferative diseases, infectious diseases, and the like. The above problem was solved by providing a ring-fused morpholine compound shown in the present specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐可抑制 PI3K 的活性，从而调节许多生物过程，包括细胞的生长、分化、存活、增殖、迁移、新陈代谢等，因此可用于疾病的预防/治疗，包括炎症性疾病、动脉硬化、血管/循环系统疾病、癌症/肿瘤、免疫系统疾病、细胞增殖性疾病、传染性疾病等。通过提供本说明书所示的环融吗啉化合物或其药学上可接受的盐，上述问题得以解决。
• Development of Novel Benzomorpholine Class of Diacylglycerol Acyltransferase I Inhibitors
  作者：Gang Zhou、Nicolas Zorn、Pauline Ting、Robert Aslanian、Mingxiang Lin、John Cook、Jean Lachowicz、Albert Lin、Michelle Smith、Joyce Hwa、Margaret van Heek、Scott Walker

  DOI：10.1021/ml400527n

  日期：2014.5.8

  Diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) presents itself as a potential therapeutic target for obesity and diabetes for its important role in triglyceride biosynthesis. Herein we report the rational design of a novel class of DGAT1 inhibitors featuring a benzomorpholine core (23n). SAR exploration yielded compounds with good potency and selectivity as well as reasonable physical and pharmacokinetic properties. This class of DGAT1 inhibitors was tested in rodent models to evaluate DGAT1 inhibition as a novel approach for the treatment of metabolic diseases. Compound 23n conferred weight loss and a reduction in liver triglycerides when dosed chronically in mice with diet-induced obesity and depleted serum triglycerides following a lipid challenge.
• EP2341052
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——