4-amino-2-bromopyridin-3-ol | 1013643-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-2-bromopyridin-3-ol
• 英文别名: 4-Amino-2-bromopyridin-3-ol
• CAS: 1013643-07-6
• 化学式: C₅H₅BrN₂O
• 分子量: 189.011
• InChiKey: HPQFFWLPUAAAGR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.898±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-2-bromopyridin-3-ol 、 potassium ethyl xanthogenate 在 水 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-bromo-oxazolo[5,4-c]pyridine-2-thiol
  参考文献：
  名称：

  Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as janus kinases inhibitors

  摘要：

  本发明涉及以下公式I所示的2,7-二取代苯并噁唑和2,4-二取代噁唑并[5,4-c]吡啶化合物及其盐，其制备方法，其在治疗人或动物体的过程中的应用，这些化合物用于治疗（包括预防）动物，特别是人体（特别是涉及增生性疾病的治疗），其用途 - 单独或与一种或多种其他药物活性化合物结合使用 - 用于治疗特别是蛋白酪氨酸激酶介导的疾病（例如肿瘤疾病）或用于制造用于治疗此类疾病的制药制剂，以及用于治疗所述疾病的方法和用于治疗所述疾病的制药制剂。这些化合物的公式I如描述中定义的符号所示。这些化合物抑制例如JAK2和JAK3。

  公开号：

  US08629168B2
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-4-nitro-pyridin-3-ol 在 platinum on carbon 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 生成 4-amino-2-bromopyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as Janus kinases inhibitors

  摘要：

  该发明涉及以下公式I给出的2,7-二取代苯并噁唑和2,4-二取代噁唑并[5,4-c]吡啶化合物，以及它们的盐，其制备方法，其在人体或动物体内治疗过程中的应用，这些化合物用于治疗（包括预防）动物，特别是人体（特别是涉及增殖性疾病），单独或与一个或多个其他药用活性化合物结合使用，特别用于治疗蛋白酪氨酸激酶介导的疾病（如肿瘤疾病）或用于制造用于治疗此类疾病的药物制剂，用于治疗此类疾病的方法以及用于治疗上述疾病的药物制剂。这些化合物的公式为1，其中符号如描述中定义。这些化合物例如抑制JAK2和JAK3。

  公开号：

  EP1900729A1

文献信息

• Benzoxazoles and Oxazolopyridines Being Useful as Janus Kinases Inhibitors
  申请人：Gerspacher Marc

  公开号：US20100009978A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The invention relates to 2,7-disubstituted benzoxazole and 2,4-disubstituted oxazolo[5,4-c]pyridine compounds of the formula I given below, as well as salts thereof, processes for the preparation thereof, the application thereof in a process for the treatment of the human or animal body, these compounds for use in the treatment (including prophylaxis) of the animal, especially human, body (especially with regard to a proliferative disease), the use thereof—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the treatment especially of a protein tyrosine kinase mediated disease (such as a tumor disease) or for the manufacture of a pharmaceutical preparation for use in the treatment of such a disease, a method for the treatment of such a disease and a pharmaceutical preparation for the treatment of a disease as mentioned. The compounds are of the formula I, wherein the symbols are as defined in the description. The compounds inhibit, for example, JAK2 and JAK3.

  本发明涉及以下式I所示的2,7-二取代苯并噁唑和2,4-二取代噁唑并[5,4-c]吡啶化合物及其盐，以及其制备方法、在人或动物体内治疗过程中的应用，这些化合物用于动物（特别是人体）的治疗（包括预防），特别是与增殖性疾病有关的治疗，其使用 - 单独或与一个或多个其他药理活性化合物结合使用 - 用于治疗特别是蛋白酪氨酸激酶介导的疾病（如肿瘤疾病）或制造用于治疗此类疾病的制药制剂，以及用于治疗此类疾病的方法和制药制剂。这些化合物的式I如描述中所定义的符号。这些化合物可以抑制例如JAK2和JAK3。
• Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as Janus kinases inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1900729A1

  公开（公告）日：2008-03-19

  The invention relates to 2,7-disubstituted benzoxazole and 2,4-disubstituted oxazolo[5,4-c]pyridine compounds of the formula I given below, as well as salts thereof, processes for the preparation thereof, the application thereof in a process for the treatment of the human or animal body, these compounds for use in the treatment (including prophylaxis) of the animal, especially human, body (especially with regard to a proliferative disease), the use thereof-alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the treatment especially of a protein tyrosine kinase mediated disease (such as a tumor disease) or for the manufacture of a pharmaceutical preparation for use in the treatment of such a disease, a method for the treatment of such a disease and a pharmaceutical preparation for the treatment of a disease as mentioned. The compounds are of the formula 1, wherein the symbols are as defined in the description. The compounds inhibit, for example, JAK2 and JAK3.

  该发明涉及以下公式I给出的2,7-二取代苯并噁唑和2,4-二取代噁唑并[5,4-c]吡啶化合物，以及它们的盐，其制备方法，其在人体或动物体内治疗过程中的应用，这些化合物用于治疗（包括预防）动物，特别是人体（特别是涉及增殖性疾病），单独或与一个或多个其他药用活性化合物结合使用，特别用于治疗蛋白酪氨酸激酶介导的疾病（如肿瘤疾病）或用于制造用于治疗此类疾病的药物制剂，用于治疗此类疾病的方法以及用于治疗上述疾病的药物制剂。这些化合物的公式为1，其中符号如描述中定义。这些化合物例如抑制JAK2和JAK3。
• Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as janus kinases inhibitors
  申请人：Gerspacher Marc

  公开号：US08629168B2

  公开（公告）日：2014-01-14

  The invention relates to 2,7-disubstituted benzoxazole and 2,4-disubstituted oxazolo[5,4-c]pyridine compounds of the formula I given below, as well as salts thereof, processes for the preparation thereof, the application thereof in a process for the treatment of the human or animal body, these compounds for use in the treatment (including prophylaxis) of the animal, especially human, body (especially with regard to a proliferative disease), the use thereof—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the treatment especially of a protein tyrosine kinase mediated disease (such as a tumor disease) or for the manufacture of a pharmaceutical preparation for use in the treatment of such a disease, a method for the treatment of such a disease and a pharmaceutical preparation for the treatment of a disease as mentioned. The compounds are of the formula I, wherein the symbols are as defined in the description. The compounds inhibit, for example, JAK2 and JAK3.

  本发明涉及以下公式I所示的2,7-二取代苯并噁唑和2,4-二取代噁唑并[5,4-c]吡啶化合物及其盐，其制备方法，其在治疗人或动物体的过程中的应用，这些化合物用于治疗（包括预防）动物，特别是人体（特别是涉及增生性疾病的治疗），其用途 - 单独或与一种或多种其他药物活性化合物结合使用 - 用于治疗特别是蛋白酪氨酸激酶介导的疾病（例如肿瘤疾病）或用于制造用于治疗此类疾病的制药制剂，以及用于治疗所述疾病的方法和用于治疗所述疾病的制药制剂。这些化合物的公式I如描述中定义的符号所示。这些化合物抑制例如JAK2和JAK3。