5-(苯基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸乙酯 | 150543-42-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-(苯基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylate
• 英文别名: 5-benzyl-1-ethoxycarbonyl-5-azaspiro[2,4]heptane；5-benzyl-1-ethoxycarbonyl-5-azaspiro[2.4]heptane；5-Azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylicacid, 5-(phenylmethyl)-, ethyl ester；ethyl 5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptane-2-carboxylate
• CAS: 150543-42-3
• 化学式: C₁₆H₂₁NO₂
• 分子量: 259.348
• InChiKey: FCWLRKKKNGDVQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(苯基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以90.08%的产率得到5-benzyl-5-azaspiro[2.4]heptane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一种5-苄基-5-N杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸的制 备方法

  摘要：

  本发明公开了一种5‑苄基‑5‑N杂螺[2.4]庚烷‑1‑羧酸的制备方法，所述制备方法为：1‑苄基‑3‑羟基吡咯烷经过一系列斯文氧化反应、维蒂希反应、硫叶立德反应、水解反应最终制得所述5‑苄基‑5‑N杂螺[2.4]庚烷‑1‑羧酸。本发明方法利用双键与硫叶立德反应形成三元环，便宜易得的原料，温和的条件，简单的操作方式使得工业化的可能性大大增强。

  公开号：

  CN106938980B
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基-3-吡咯烷醇 在 草酰氯 、 sodium hydride 、 二甲基亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5-(苯基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  一种5-苄基-5-N杂螺[2.4]庚烷-1-羧酸的制 备方法

  摘要：

  本发明公开了一种5‑苄基‑5‑N杂螺[2.4]庚烷‑1‑羧酸的制备方法，所述制备方法为：1‑苄基‑3‑羟基吡咯烷经过一系列斯文氧化反应、维蒂希反应、硫叶立德反应、水解反应最终制得所述5‑苄基‑5‑N杂螺[2.4]庚烷‑1‑羧酸。本发明方法利用双键与硫叶立德反应形成三元环，便宜易得的原料，温和的条件，简单的操作方式使得工业化的可能性大大增强。

  公开号：

  CN106938980B

文献信息

• [EN] 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIBACTERIENS CONTENANT 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2001053273A1

  公开（公告）日：2001-07-26

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R1 and R3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R5, R6, and R8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO2, CN, NH2, alkyl and dialkylamino; R7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  具有式(I)的抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮，其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合的杂环基，芳基和融合的芳基；J和K是C或N；以及其药学上可接受的盐。
• 3-AMINOQUINAZOLIN-2,4-DIONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Bird Paul

  公开号：US20060183762A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (I) wherein: R 1 and R 3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R 5 , R 6 , and R 8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO 2 , CN, NH 2 , alkyl and dialkylamino; R 7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  抗菌3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有以下化学式（I）：其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合的杂环基，芳基和融合的芳基；J和K为C或N；以及其药学上可接受的盐。
• 3-Aminoquinazolin-2,4-dione antibacterial agents
  申请人：Bird Paul

  公开号：US20060287308A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  Antibacterial 3-aminoquinazolin-2,4-diones have formula (1) wherein: R 1 and R 3 include alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclic, and heteroaryl; R 5 , R 6 , and R 8 include H, alkyl, alkoxy, halo, NO 2 , CN, NH 2 , alkyl and dialkylamino; R 7 includes hydrogen, alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, fused heterocyclic, aryl and fused aryl; J and K are C or N; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  抗菌的3-氨基喹唑啉-2,4-二酮具有式（1），其中：R1和R3包括烷基，烯基，炔基，环烷基，芳香基，杂环基和杂芳基；R5，R6和R8包括H，烷基，烷氧基，卤素，NO2，CN，NH2，烷基和二烷基氨基；R7包括氢，烷基，环烷基，杂环基，融合杂环基，芳香基和融合芳香基；J和K是C或N；以及其药学上可接受的盐。
• Azaspiroheptanes and octanes and processes for their production
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0550025A1

  公开（公告）日：1993-07-07

  The present invention relates to certain novel azasprio derivatives of following formula(I), which are especially useful as intermediates for the preparation of quinolone carboxylic acid derivatives posssessed with a broad spectrum of potent anti-bacterial activities; and the novel processes for preparing these intermediates. wherein: R₁ isa hydrogen atom, an optionally substituted C₁₋₂₀ alkyl, optionally substituted benzyl, or nitrogen protecting group; R₂ isa hydrogen atom or a methyl group which is preferably substituted at the 4- or 6-position carbon; R₃ is-CO₂H, -CON₃, -NCO, -CONHR₁₀ wherein R₁₀ is a hydrogen atom, a benzyl, C₁₋₈ alkyl, or C₁₋₅ alkoxycarbonyl group, or -(CH₂)mY wherein m is 0 or 1 and Y is a hydroxyl, C₂₋₅ acyloxy, mesyloxy, p-toluensulfonyloxy or amino group which is optionally substituted with one or two C₁₋₄ alkyl radicals, with one C₁₋₄ alkanoyl radical, with one benzoyl radical or with one nitrogen protecting radical metabolizable in vivo; and the carbon atom to which R₃ is attached is a chiral carbon atom which has the stereochemical configuration of (1,3)-R,S, (1,3)-R,R, (1,3)-S,S or (1,3)-S, R; and n is1 or 2.

  本发明涉及下式(I)的某些新型氮杂环丁烷衍生物，这些衍生物特别适用于制备具有广谱强效抗菌活性的喹诺酮羧酸衍生物的中间体；本发明还涉及制备这些中间体的新型工艺。 其中 R₁ 是氢原子、任选取代的 C₁₋₂₀ 烷基、任选取代的苄基或氮保护基团； R₂ 是氢原子或甲基，甲基最好在 4 位或 6 位碳上被取代； R₃是-CO₂H、-CON₃、-NCO、-CONHR₁₀，其中 R₁₀ 是氢原子、苄基、C₁₋₈烷基或 C₁₋₅烷氧基羰基，或-(CH₂)mY，其中 m 是 0 或 1，Y 是羟基、C₂₋₅ 酰氧基、间氧基、其中 m 为 0 或 1，Y 为羟基、酰氧基、间氧基、对甲苯磺酸氧基或氨基，可任选被一个或两个 C₁₋₄烷基、一个 C₁₋₄烷酰基、一个苯甲酰基或一个可在体内代谢的氮保护基取代；与 R₃ 连接的碳原子是手性碳原子，其立体化学构型为 (1,3)-R,S、(1,3)-R,R、(1,3)-S,S 或 (1,3)-S,R；以及 n 为 1 或 2。
• US7094780B1
  申请人：——

  公开号：US7094780B1

  公开（公告）日：2006-08-22