2-(4-methoxyphenyl)-2-ethoxycarbonylvinyl alcohol | 101987-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(4-methoxyphenyl)-2-ethoxycarbonylvinyl alcohol
• 英文别名: Ethyl alpha-(hydroxymethylene)-4-methoxyphenylacetate；ethyl 3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)prop-2-enoate
• CAS: 101987-52-4
• 化学式: C₁₂H₁₄O₄
• 分子量: 222.241
• InChiKey: SOJDEQBDCUGGEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-methoxyphenyl)-2-ethoxycarbonylvinyl alcohol 在 哌啶 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以30%的产率得到ethyl 2-(4-methoxyphenyl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  BH3·THF合成2-芳基丙酸的简捷方法和3-羟基2-芳基丙烯酸乙酯还原为2-芳基丙酸乙酯的史无前例的研究

  摘要：

  我们已经开发出一种简明的合成外消旋芳基丙酸的方法，该方法已广泛用作非甾体类抗炎药（NSAIDs）。从市售的苯甲醛合成仅涉及四个步骤。合成结合了前所未有的还原反应，3转化-羟基- 2 - arylpropenoic酸乙酯向2 -由BH arylpropenoic酸乙酯3 ⋅THF。已经对还原反应进行了研究和优化。

  DOI：

  10.1002/hlca.201500062
• 作为产物：
  描述：

  对甲氧基苯乙酸乙酯 、 甲酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 反应 5.0h， 以95%的产率得到2-(4-methoxyphenyl)-2-ethoxycarbonylvinyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  一种3-（4-甲氧基苯基）-6-甲氧基-4-氯-5,7-二溴喹啉的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种3‑（4‑甲氧基苯基）‑6‑甲氧基‑4‑氯‑5,7‑二溴喹啉的合成方法，包括如下步骤：本发明的合成方法的收率高，安全环保，节能减排，大大降低了反应过程中废弃物的产生，总收率为88.5％，使得工艺路线更加的环保，大大降低反应的温度，并且使反应不产生除水以外的副产物，大大降低了能耗，也大大提高了反应的原子经济性。

  公开号：

  CN107459481A

文献信息

• [EN] QUINOLONE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] COMPOSÉ DE QUINOLONE ET AGENT PHARMACEUTIQUE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010064735A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention provides a quinolone compound that inhibits the chronic progression of Parkinson's disease or protects dopamine neurons from disease etiology, thereby suppressing the progression of neurological dysfunction, so as to prolong the period of time until L-dopa is administered while also improving neuronal function; the quinolone compound of the invention is represented by Formula (1): wherein: R1 represents hydrogen or the like; R2 represents hydrogen or the like; R3 represents substituted or unsubstituted phenyl or the like; R4 represents halogen or the like; R5 represents hydrogen or the like; R6 represents hydrogen or the like; and R7 represents hydrogen or the like.

  本发明提供了一种喹诺酮化合物，该化合物能够抑制帕金森病的慢性进展或保护多巴胺神经元免受疾病病因的影响，从而抑制神经功能障碍的进展，以便在延长给予L-多巴的时间的同时改善神经元功能；本发明的喹诺酮化合物由公式(1)表示：其中：R1代表氢等；R2代表氢等；R3代表取代或未取代的苯基等；R4代表卤素等；R5代表氢等；R6代表氢等；R7代表氢等。
• Pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a phenyl, their preparation and their application in therapeutics
  申请人：Bourrie Bernard

  公开号：US20050288318A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  The present invention relates to pyridoindolone derivatives substituted in the 3-position by a phenyl of general formula (I): to processes for preparing the same and to their use in therapeutics.

  本发明涉及一种在3位被苯基取代的吡啶吲哚酮衍生物，其一般化学式为（I），以及制备这些衍生物的方法以及它们在治疗中的用途。
• First Example of the Intermolecular Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation of Hydroxyacrylates: Synthesis of All-Carbon α-Aryl Quaternary Aldehydes
  作者：Sharif A. Asad、Joseph Ulicki、Maria Shevyrev、Nazim Uddin、Eduardo Alberch、M. Mahmun Hossain

  DOI：10.1002/ejoc.201402911

  日期：2014.9

  A set of acyclic all-carbon α-aryl quaternary aldehydes was synthesized by intermolecular palladium-catalyzed asymmetric allylic alkylation (Pd-AAA). Hydroxyacrylates were used as unprecedented nucleophilic counterparts instead of widely used ketone substrates. This produced a very rare all-carbon quaternary aldehyde. Chiral ligand (R,R)-L3 was found to be optimal in this Pd-AAA reaction and provided

  通过分子间钯催化的不对称烯丙基烷基化（Pd-AAA）合成了一组无环全碳α-芳基季醛。羟基丙烯酸酯被用作前所未有的亲核对应物，而不是广泛使用的酮底物。这产生了一种非常罕见的全碳季醛。发现手性配体 (R,R)-L3 在该 Pd-AAA 反应中是最佳的，并为一系列类似物提供了良好到极好的产率 (75-99%) 和对映选择性 (75-94%)。
• First Example of Intermolecular Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation of Hydroxyacrylates: Synthesis of All-Carbon α-Aryl Quaternary Carbonyl Compounds
  作者：M. Hossain、Sharif Asad

  DOI：10.1055/s-0035-1560727

  日期：——

  disclosed, the striking similarities would have been noted and the manuscript would not have been accepted for publication. (1) First Example of the Intermolecular Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation of Hydroxyacrylates: Synthesis of All-Carbon α-Aryl Quaternary Aldehydes, S. A. Asad, J. Ulicki, M. Shevyrev, N. Uddin, E. Alberch, M. M. Hossain Eur. J. Org. Chem. 2014, 5695–5699.

  作者应总编辑的要求撤回了这篇受邀的文章，原因是其内容与先前发表的简短交流有很多重叠。1作者意识到，欧洲货币是欧元。J.Org。化学 尚未引用出版物。主编认识到，已经将稿件交给了Eur。J.Org。化学 如果引用并引用其内容，将会发现惊人的相似之处，而手稿也不会被接受出版。（1）分子间钯催化羟基丙烯酸酯的不对称烯丙基烷基化的第一个实例：全碳α-芳基季铵的合成，SA Asad，J.Ulicki，M.Shevyrev，N.Uddin，E.Alberch，MM Hossain Eur 。J.Org。化学 2014，5695-5699。
• キノロン化合物又はその塩の製造方法
  申请人：大塚製薬株式会社

  公开号：JP2018123072A

  公开（公告）日：2018-08-09

  【課題】神経機能障害の進行を抑制し、機能改善効果を有する化合物として知られる、５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−８−プロポキシ−１Ｈ−キノリン−４−オン及びその塩を工業的に有利に製造する方法の提供。【解決手段】α−（ヒドロキシメチレン）−４−メトキシフェニル酢酸エチルエステルと、５−フルオロ−２−プロポキシアニリンの塩、特にその硫酸塩とを反応させる工程を含む、５−フルオロ−３−（４−メトキシフェニル）−８−プロポキシ−１Ｈ−キノリン−４−オン及びその塩の製造方法。【選択図】なし

  这是一种工业上有利的方法，用于制造已知具有抑制神经功能障碍进展并具有功能改善效果的化合物，即5-氟-3-(4-甲氧基苯基)-8-丙氧基-1H-喹啉-4-酮及其盐。解决方案包括将α-(羟甲基)-4-甲氧基苯乙酸乙酯与5-氟-2-丙氧基苯胺的盐，特别是其硫酸盐反应的步骤，用于制备5-氟-3-(4-甲氧基苯基)-8-丙氧基-1H-喹啉-4-酮及其盐。