5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-[1-(2-ureidoethyl)piperidin-4yl]-1H-indol | 168274-49-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-[1-(2-ureidoethyl)piperidin-4yl]-1H-indol
• 英文别名: 2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]piperidin-1-yl]ethylurea
• CAS: 168274-49-5
• 化学式: C₂₂H₂₄ClFN₄O
• 分子量: 414.91
• InChiKey: RRDVAXSEMWZHHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[1-(2-aminoethyl)piperidin-4-yl]-5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-1H-indole 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-[1-(2-ureidoethyl)piperidin-4yl]-1H-indol
  参考文献：
  名称：

  Methods for the treatment of neuroleptic and related disorders using sertindole derivatives

  摘要：

  该发明涉及给药含有硫替多尔衍生物诺硫替多尔、5-氧硫替多尔、去氢硫替多尔和去氢诺硫替多尔的药物组合物和剂型的方法。该发明的方法旨在治疗和预防神经阻滞和相关疾病，如精神障碍、抑郁症、焦虑症、物质成瘾、记忆障碍和疼痛。

  公开号：

  US06489341B1

文献信息

• Phenyl indole compounds
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US05703087A1

  公开（公告）日：1997-12-30

  The present invention relates to phenylindole compounds of formula I: ##STR1## related to atypical neuroleptic sertindole.

  本发明涉及公式I的苯基吲哚化合物：##STR1## 相关的非典型神经类药物Sertindole。
• PHENYLINDOLE COMPOUNDS
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP0726898B1

  公开（公告）日：2000-12-20
• US5703087A
  申请人：——

  公开号：US5703087A

  公开（公告）日：1997-12-30
• US6489341B1
  申请人：——

  公开号：US6489341B1

  公开（公告）日：2002-12-03
• [EN] PHENYLINDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE PHENYLINDOLE
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：WO1995012591A1

  公开（公告）日：1995-05-11

  (EN) Phenylindole compound having general formula (I), wherein R1-R4 are independently hydrogen, deuterium, halogen, alkyl, aryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, alkylthio and arylthio; or R1 and R2 and/or R3 and R4 constitute an oxo or thioxo group; or R1 and R2 and/or R3 and R4, respectively, are joined together to form a 3-8 membered spiro ring; are non-cataleptogenic 5-HT2 receptor antagonists $i(in vivo) and show in a model indicative of antipsychotic effect. Thus the compounds may be useful in the treatment of psychosis, depression, negative symptoms of schizophrenia, hypertension or extrapyramidal side effects induced by antipsychotic drugs.(FR) Composés de phénylindole répondant à la formule générale (I), dans laquelle R1-R4 représentent indépendamment hydrogène, deutérium, halogène, alkyle, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, alkylthio et arylthio; ou R1 et R2 et/ou R3 et R4 constituent un groupe oxo ou thioxo; ou R1 et R2 et/ou R3 et R4 sont respectivement réunis pour former un noyau spiro comprenant 3 à 8 éléments. De tels composés agissent comme antagonistes non cataleptogènes du récepteur de 5 HT2 $i(in vivo), et produisent, dans un modèle, un effet antipsychotique. Ces composés peuvent ainsi être utilisés dans le traitement des psychoses, des dépressions, des symptômes négatifs de la schizophénie, de l'hypertension ou des effets secondaires extrapyramidaux induits par des médicaments antipsychotiques.