3-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N,N-dimethylpropanamide | 1610609-98-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N,N-dimethylpropanamide
• CAS: 1610609-98-7
• 化学式: C₁₁H₂₃N₃O
• 分子量: 213.323
• InChiKey: UTAUYNVOHYWYAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  26.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙基哌嗪 、 N,N-二甲基丙烯酰胺 在 [DABCO-PDO][OAc] 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到3-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N,N-dimethylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  基于DABCO的离子液体：无溶剂条件下可回收的催化剂，用于α，β-不饱和酰胺的Aza-Michael加成

  摘要：

  开发了一系列新型的基于1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷（DABCO）的离子液体，并将其用作室温下无任何有机溶剂的aza-Michael加成反应的可循环催化剂。发现[DABCO-PDO] [OAc]是最有效的催化剂，催化剂的量仅为10 mol％。各种胺与多种α，β-不饱和酰胺反应，在数小时内即可顺利以良好的收率获得目标产物。而且，该催化剂可重复使用多达八次，仍保持高催化活性。最后，提出了一个合理的机制。FTIR和计算化学用于验证催化机理。

  DOI：

  10.1021/jo500937a

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Ionic tagged DABCO grafted on magnetic nanoparticles: a water-compatible catalyst for the aqueous aza-Michael addition of amines to α,β-unsaturated amides
  作者：Anguo Ying、Shuo Liu、Yuxiang Ni、Fangli Qiu、Songlin Xu、Wenyuan Tang

  DOI：10.1039/c4cy00232f

  日期：——

  A water compatible DABCO grafted on magnetic nanoparticles with an ionic tag has been developed and used to catalyze the aza-Michael addition.

  一种带有离子标记的DABCO接枝磁性纳米颗粒，可与水相容，已被开发并用于催化氮杂Michael加成反应。
• 离子液体催化胺类与不饱和酰胺类aza-Michael 加成方法
  申请人：台州学院

  公开号：CN103980079B

  公开（公告）日：2016-01-13

  本发明涉及一种高效、环境友好的催化剂、无溶剂温和室温反应条件下实现离子液体催化胺类与不饱和酰胺类aza-Michael加成方法，所述方法包括以离子液体为催化剂，室温、常压下进行胺类与不饱和酰胺类的aza-Michael加成反应，得到相应的加成产物，离子液体重复使用8次，催化反应收率无明显下降。该法操作简单、收率高、催化反应体系可重复使用性好、反应条件温和，工业应用前景广阔。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：METHYLGENE INC.

  公开号：US20130096136A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides new compounds and methods for treating a disease responsive to inhibition of kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, for example a disease responsive to inhibition of receptor type tyrosine kinase signaling, or for example, a disease responsive to inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明提供了用于治疗对激酶活性抑制产生反应的疾病的新化合物和方法，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生反应的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性抑制产生反应的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号抑制产生反应的疾病，或例如对VEGF受体信号抑制产生反应的疾病。
• METHODS OF TREATMENT OF CELL PROLIFERATIVE AND/OR OPHTHALMIC DISEASES, DISORDERS AND CONDITIONS USING INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140315801A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  This invention relates to methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions using compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to the methods of treatment which utilize compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明涉及使用抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物治疗细胞增殖性疾病和病况以及眼科疾病、障碍和病况的方法。特别地，本发明涉及使用抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物的治疗方法，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。