Pyrimidin-4-amine dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: Pyrimidin-4-amine dihydrochloride
• 英文别名: pyrimidin-4-amine;dihydrochloride
• 化学式: C4H7Cl2N3
• 分子量: 168.02
• InChiKey: BKHCVYYKZQGPLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-[(3R)-3-[4-AMINO-3-(4-PHENOXYPHENVL)-1H- PVRAZOLO[3,4-D]PYRINIIDIN-1-Y1]-1-PIPERIDINVL]-2-PROPEN-1-ONE AND ITS POLYMORPHS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-[(3R)-3-[4-AMINO-3-(4-PHÉNOXYPHÉNYL)-1H- PYRAZOLO[3,4-D]PYRINIIDIN-1-Y1]-1-PIPÉRIDINYL]-2-PROPÈN-1-ONE ET DE SES POLYMORPHES
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD

  公开号：WO2016170545A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  The present invention relates to an improved process for the preparation of 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)- 1 H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin- 1 -yl]- 1 -piperidin yl]-2-propen-1-one compound of formula- 1 and its polymorphs thereof, which is represented by the following structural formula:

  本发明涉及一种改进的制备1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮化合物及其多晶形式的方法，其由以下结构式表示：
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2000017203A1

  公开（公告）日：2000-03-30

  Chemical compounds having structural formula (I) and physiologically acceptable salts and metabolites thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in immunologic, hyperproliferative, or angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyper proliferative disorders, rheumatoid arthritis, disorders of the immune system, transplant rejections and imflammatory disorders.

  具有结构式（I）和生理上可接受的盐及其代谢物的化合物是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的多种激酶参与免疫、过度增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以改善与血管生成或内皮细胞过度增殖有关的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统紊乱、移植排斥和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP1114053A1

  公开（公告）日：2001-07-11
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1957495A1

  公开（公告）日：2008-08-20
• [EN] FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE HYBRIDE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2007064045A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  [EN] The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R^1ais a hydrogen atom, R^2a is a C_1-6 alkyl group substituted by a group represented by-NR^6a-CO-(CH₂) _n-SO₂-optionally halogenated C_1-4 alkyl wherein n is an integer of 1 to 4, R^6a is a hydrogen atom or a C _1-4 alkyl group, and -(CH₂) _n - is optionally substituted by C _1-4 alkyl, R^3a is a hydrogen atom or a C_1-6 alkyl group, R^4a is a halogen atom or a C _1-6 alkyl group, R^5a is a halogen atom or a C_1-6 alkyl group, and X^a is a hydrogen atom or a halogen atom, or a salt thereof. The compound of the present invention has a superior tyrosine kinase inhibitory action, is highly safe, and is sufficiently satisfactory as a pharmaceutical product.
  [FR] La présente invention concerne un composé représenté par la formule: dans cette formule, R^1a représente un atome d'hydrogène, R^2a représente un groupe alkyle C_1-6 substitué par un groupe représenté par -NR^6a-CO-(CH₂) _n -SO₂ C_1-4 alkyle éventuellement halogéné, n représente un entier relatif compris entre 1 et 4, R^6a représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C _1-4, et -(CH₂) _n est éventuellement substitué par alkyle C _1-4, R^3a représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C _1-6, R^4a représente un atome d'halogène ou un groupe alkyle C _1-6, R^5a représente un atome d'halogène ou un groupe alkyle C _1-6, et X^a représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, ou un sel de celui-ci. Le composé décrit dans cette invention présente une action inhibitrice de la tyrosine kinase supérieure, il est hautement sûr, et il est suffisamment avantageux en tant que produit pharmaceutique.