tert-butyl 4-(isoquinolin-4-yl)piperidine-1-carboxylate | 256372-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-(isoquinolin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-tert-butoxycarbonyl-4-(isoquinolin-4-yl)piperidine；tert-butyl 4-isoquinolin-4-ylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 256372-17-5
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₂
• 分子量: 312.412
• InChiKey: UPJDPDXNXSUSCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(isoquinolin-4-yl)piperidine-1-carboxylate 、 三氟乙酸 在 二氯甲烷 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 、 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 18.0h， 以to provide 0.242 gm (63%) of 4-(isoquinolin-4-yl)piperidine as a tan solid的产率得到4-(piperidin-4-yl)isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  5-HT1F antagonists

  摘要：

  这项发明提供了公式I的5-HT1f拮抗剂：其中AR1、AR2、R和R'如规范中所定义。

  公开号：

  US06242450B1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴异喹啉 、 4-溴-N-Boc-哌啶 在 4-乙基吡啶 、 nickel(II) iodide 、 锰 、 4,4'-二叔丁基-2,2'-二吡啶 、 magnesium chloride 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以38%的产率得到tert-butyl 4-(isoquinolin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  非芳族杂环溴化物与芳基和杂芳基溴化物的还原性交叉偶联

  摘要：

  还原性交叉偶联可在两种有机卤化物之间直接形成C-C键，而无需预先形成有机金属试剂。已经开发出一种用于将非芳香族杂环溴化物与芳基或杂芳基溴化物进行还原性交叉偶联的方法。所开发的条件在二胺配体和金属还原剂的存在下使用空气稳定的Ni（II）源，以使饱和杂环能够以耐官能团的方式后期结合到芳基卤化物上。

  DOI：

  10.1021/jo500905m

文献信息

• Use of 5HT-1F receptor antagonists for treating anxiety disorders
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0976747A3

  公开（公告）日：2000-09-13

  The present invention provides a method for the treatment of prevention of anxiety disorders which comprises administering to a mammal in need of such treatment a serotonin 5-HT1F receptor antagonist.

  本发明提供了一种治疗预防焦虑症的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物施用一种5-HT1F受体拮抗剂。
• [EN] COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT À LA PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9)
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2017147328A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).

  本公开涉及与PCSK9结合的新化合物、方法和组合物，从而调节PCSK9前蛋白酶酶活性。本公开的化合物包括化合物式（I）。
• Metal-Free Coupling of Saturated Heterocyclic Sulfonylhydrazones with Boronic Acids
  作者：Daniel M. Allwood、David C. Blakemore、Alan D. Brown、Steven V. Ley

  DOI：10.1021/jo402526z

  日期：2014.1.3

  The coupling of aromatic moieties with saturated heterocyclic partners is currently an area of significant interest for the pharmaceutical industry. Herein, we present a procedure for the metal-free coupling of 4-, 5-, and 6-membered saturated heterocyclic p-methoxyphenyl (PMP) sulfonylhydrazones with aryl and heteroaromatic boronic acids. This procedure enables a simple, two-step synthesis of a range of functionalized sp(2)-sp(3) linked bicyclic building blocks, including oxetanes, piperidines, and azetidines, from their parent ketones.
• COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20190119236A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).
• COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9
  申请人：SRX Cardio, LLC

  公开号：US20210032214A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).