1-(2-hydroxyethyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine | 54467-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-hydroxyethyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: 2-(1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)ethanol；2-(3,6-dihydro-2H-[1]pyridyl)-ethanol；2-(3,6-Dihydro-2H-[1]pyridyl)-aethanol；1,2,3,6-Tetrahydropyridin-1-(2-hydroxyethyl)pyridin；1(2H)-Pyridineethanol, 3,6-dihydro-；2-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl)ethanol
• CAS: 54467-03-7
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: DSQFXKXMBMNHFV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  80-81 °C(Press: 6 Torr)
• 密度：
  1.010±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-hydroxyethyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine 在 二氯化二硫 、 水 、 sodium 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] BITOPIC MUSCARINIC AGONISTS AND ANTAGONISTS AND METHODS OF SYNTHESIS AND USE THEREOF
  [FR] AGONISTES ET ANTAGONISTES MUSCARINIQUES BITOPIQUES ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET D'UTILISATION ASSOCIÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2014014698A3
• 作为产物：
  描述：

  氯化-1-(2,4-二硝基苯基)吡啶嗡盐 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 1-(2-hydroxyethyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

  10.1023/a:1025307617288

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE A UTILISER CONTRE LE CANCER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040526A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, X1, R6, r and R7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7各自具有说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖障碍或治疗与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的应用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040520A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其药用盐、溶剂化合物或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个在描述中已定义的含义中具有任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• Synthesis of novel and functionally selective non-competitive muscarinic antagonists as chemical probes
  作者：John F. Boulos、Jan Jakubik、John M. Boulos、Alena Randakova、Jelena Momirov

  DOI：10.1111/cbdd.13059

  日期：2018.1

  human diseases. In a pilot study, novel muscarinic antagonists were synthesized and used as chemical probes to obtain additional information of the muscarinic pharmacophore. The design of these ligands made use of current orthosteric and allosteric models of drug–receptor interactions together with chemical motifs known to achieve muscarinic receptor selectivity. This approach has led to the discovery

  已知毒蕈碱受体起重要的生物学作用，并且是几种人类疾病的药物靶标。在初步研究中，合成了新型毒蕈碱拮抗剂并将其用作化学探针，以获得毒蕈碱药效团的其他信息。这些配体的设计利用了目前的药物-受体相互作用的正构和变构模型以及已知可实现毒蕈碱受体选择性的化学基序。这种方法导致发现了几个非竞争性毒蕈碱配体，这些配体在次级受体位点强烈结合。发现这些化合物是非竞争性拮抗剂，在功能测定中完全消除了卡巴胆碱的活化。这些化合物中的几种在M 1处强烈拮抗对咔巴酚的功能响应和M 4高于其余的受体亚型。
• [EN] PYRIDAZINIL QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF TUMOURS<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDAZINILE QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004108707A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-8C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group has any of the meanings defined in the description, Ra is halogeno or (1-6C)alkoxy, Rb is halogeno or (1-6C)alkoxy, and Rc is hydrogen, halogeno, (1-8C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及配方（I）的喹唑啉衍生物，其中Z是O、S、SO、SO2、N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-8C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团具有描述中定义的任何含义，Ra是卤代或（1-6C）烷氧基，Rb是卤代或（1-6C）烷氧基，Rc是氢、卤代、（1-8C）烷基或（1-6C）烷氧基，或其药用盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂治疗和/或治疗固体肿瘤疾病的药物的用途。