1-biphenyl-4-ylmethylmaleimide | 913733-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-biphenyl-4-ylmethylmaleimide
• 英文别名: 1-[(4-phenylphenyl)methyl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 913733-40-1
• 化学式: C₁₇H₁₃NO₂
• 分子量: 263.296
• InChiKey: LMMOMHSYMJTOJF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  454.4±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  联苯-4-甲醇 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-biphenyl-4-ylmethylmaleimide
  参考文献：
  名称：

  Improved synthesis of DCDHF fluorophores with maleimide functional groups

  摘要：

  A group of dicyanodihydrofuran (DCDHF) fluorophores with thiol-reactive maleimide functionality has been synthesized. One of the methods involves aromatic nucleophilic substitution reaction between an arylfluoride containing DCDHF and an amine containing protected maleimide. An alternative and generally useful method involves combination of the Mitsunobu reaction of a DCDHF-OH with a furan or 2-methylfuran protected maleimide and then subsequent retro Diels-Alder reaction. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2006.07.142

文献信息

• Synthesis and in Vitro Evaluation of N-Substituted Maleimide Derivatives as Selective Monoglyceride Lipase Inhibitors
  作者：Nicolas Matuszak、Giulio G. Muccioli、Geoffray Labar、Didier M. Lambert

  DOI：10.1021/jm900461w

  日期：2009.12.10

  action is quickly terminated via enzymatic hydrolysis catalyzed by monoglyceride lipase (MGL). Regulating its endogenous level could offer therapeutic opportunities; however, few selective MGL inhibitors have been described so far. Here, we describe the synthesis of N-substituted maleimides and their pharmacological evaluation on the recombinant human fatty acid amide hydrolase (FAAH) and on the purified

  内源性大麻素2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）在许多生理过程中起着重要作用，其作用通过甘油单酯脂肪酶（MGL）催化的酶促水解迅速终止。调节其内源水平可以提供治疗机会；然而，到目前为止，几乎没有描述选择性的MGL抑制剂。在这里，我们描述了N-取代的马来酰亚胺的合成及其对重组人脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和纯化人MGL的药理评价。先前已经描述了一些N-芳基马来酰亚胺（萨里奥（SM）；萨洛（OM）；Nevalainen，T .；Poso，A。莱蒂宁（JT）；贾文恩（T. Jarvinen）Niemi，R.大鼠小脑膜中2-花生四烯酸甘油水解酶中巯基敏感位点的表征。化学 生物学 2005年，12，649-656），为MGL抑制剂，以及沿着这些线路，我们提出一组新的马来酰亚胺衍生物的那显示出低微摩尔的IC 50和朝向MGL VS FAAH高选择性。然后，研究了结构活性关系，例如，1-biphenyl-4
• Cannabinoid receptor agonists and serine hydrolase enzyme inhibitor based anxiolytic therapeutic product
  申请人：Medipure Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US11147805B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  Provided herein are formulations for treating affective mood disorders. The formulations comprise one or more than one CB receptor agonist and one or more than one serine hydrolase enzyme inhibitor.

  本文提供了用于治疗情感性情绪障碍的制剂。这些制剂包括一种或多种 CB 受体激动剂和一种或多种丝氨酸水解酶抑制剂。
• CANNABINOID RECEPTOR AGONISTS AND SERINE HYDROLASE ENZYME INHIBITOR BASED ANXIOLYTIC THERAPEUTIC PRODUCT
  申请人：Medipure Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP3920925A1

  公开（公告）日：2021-12-15
• [EN] CANNABINOID RECEPTOR AGONISTS AND SERINE HYDROLASE ENZYME INHIBITOR BASED ANXIOLYTIC THERAPEUTIC PRODUCT<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS DE CANNABINOÏDES ET PRODUIT THÉRAPEUTIQUE ANXIOLYTIQUE À BASE D'INHIBITEUR D'ENZYME SÉRINE HYDROLASE
  申请人：MEDIPURE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020160677A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  Provided herein are formulations for treating affective mood disorders. The formulations comprise one or more than one CB receptor agonist and one or more than one serine hydrolase enzyme inhibitor.