tert-butyl 3-chloroazedine-1-carboxylate | 1537176-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-chloroazedine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-chloroazetidine-1-carboxylate
• CAS: 1537176-17-2
• 化学式: C₈H₁₄ClNO₂
• 分子量: 191.658
• InChiKey: YMQQLTWJRJXVEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-chloroazedine-1-carboxylate 在 环氧氯丙烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以63 %的产率得到tert-butyl azete-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  通过氮杂环丁烷环加成得到 (±)-5-Aza[1.0]triblattane 骨架

  摘要：

  5-aza[1.0]triblatane 骨架的首次合成是使用适当保护的氮杂汀和环戊二烯通过 [4 + 2] 环加成方法实现的。合成了一系列氮杂汀以探索稳定性和合适的 N-保护。环加成后的关键步骤利用未引发的质子化氨基自由基环化来安装最终的 5-氮杂三硼烷键，但发现它在酸性条件下比 6-氮杂异构体更不稳定。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c03655
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 四氯化碳 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 反应 17.0h， 以77%的产率得到tert-butyl 3-chloroazedine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Generation and Electrophile Trapping of N-Boc-2-lithio-2-azetine: Synthesis of 2-Substituted 2-Azetines

  摘要：

  s-BuLi-induced alpha-lithiation-elimination of LiOMe from N-Boc-3-methoxyazetidine and further in situ alpha-lithiation generates N-Boc-2-lithio-2-azetine which can be trapped with electrophiles, either directly (carbonyl or heteroatom electrophiles) or after transmetalation to copper (allowing allylations and propargylations), providing a concise access to 2-substituted 2-azetines.

  DOI：

  10.1021/ol403626k

文献信息

• 5-MEMBERED HETEROCYCLE FUSED WITH [3,4-D]PYRIDAZINONE, AND MANUFACTURING METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP3470415A1

  公开（公告）日：2019-04-17

  The present invention provides a compound comprising a 5-membered heterocycle fused with a pyridazinone, wherein the compound is used as an FGFR kinase inhibitor, and a manufacturing method and application thereof. The invention specifically provides a compound as represented by formula (I). Various radicals are as defined in the specification. The compound provided by the invention effectively inhibits an activity of an FGFR kinase, and can be used to manufacture a pharmaceutical product for treating a disease related to the activity of the FGFR kinase.

  本发明提供了一种化合物，该化合物包括与吡啶并嗪酮融合的5-成员杂环，其中该化合物用作FGFR激酶抑制剂，以及其制备方法和应用。该发明具体提供了一种由式（I）表示的化合物。各种基团如规范中所定义。本发明提供的化合物有效抑制FGFR激酶的活性，并可用于制造用于治疗与FGFR激酶活性相关的疾病的药物产品。
• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE TRIAZOLE SUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 取代三唑类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途
  申请人：[en]SHANGHAI SIMR BIOTECHNOLOGY CO., LTD;[zh]上海赛默罗生物科技有限公司

  公开号：WO2023016521A1

  公开（公告）日：2023-02-16

  本发明公开了取代三唑类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途，具体提供一种通式(I)所示的化合物、其顺反异构体、其对映异构体、其非对映异构体、其外消旋体、其溶剂合物、其水合物或其药学上可以接受的盐或其前体药物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为α5-GABAA受体反向调节剂的用途。
• 10.1002/cjoc.202400449
  作者：Liu, Jingrong、Lin, Changquan、Tao, Yuan、Lei, Jiang、Liao, Chenyang、Feng, Yanli、Fu, Liangbing

  DOI：10.1002/cjoc.202400449

  日期：——

  Nitrogen-containing polymers have found a wide myriad of applications in materials science and other different areas, and have attracted much attention towards the development of new synthetic methods. Ring-opening metathesis polymerization represents an area of great versatility and potential for the synthesis of highly functionalized polymers with low dispersity and control over molecular weight

  含氮聚合物在材料科学和其他不同领域中得到了广泛的应用，并引起了人们对新合成方法开发的广泛关注。开环复分解聚合是一个具有巨大通用性和潜力的领域，可用于合成具有低分散性、分子量和结构复杂性的高官能化聚合物。通过掺入氮原子来扩大单体的范围将进一步扩大它们的用途。在这项工作中，利用氮杂西汀衍生物作为单体，通过开环复分解聚合开发了具有链内烯酰胺部分的聚合物的受控合成。设计了相对较短的合成路线并生成了一组五种单体。聚合表现出活的特性，因为观察到分子量和聚合度之间的线性关系以及相对狭窄的摩尔质量分布，通过连续添加两种单体成功形成二嵌段共聚物进一步证实了这一点。在主链内含有烯酰胺部分的所得聚合物表现出良好的稳定性，并且在酸性条件下发生易降解。
• Cobalt-catalyzed atom-economical and regioselective hydroalkylation of N-Boc-2-azetine with cobalt homoenolates
  作者：Mingxia Li、Qinglei Chong、Fanke Meng

  DOI：10.1016/j.tetlet.2023.154479

  日期：2023.5
• 5-MEMBERED HETEROCYCLE FUSED WITH [3,4-D] PYRIDAZINONE, AND MANUFACTURING METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND APPLICATION THEREOF
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US20190135818A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  The present invention provides a compound comprising a 5-membered heterocycle fused with a pyridazinone, wherein the compound is used as an FGFR kinase inhibitor, and a manufacturing method and application thereof. The invention specifically provides a compound as represented by formula (I). Various radicals are as defined in the specification. The compound provided by the invention effectively inhibits an activity of an FGFR kinase, and can be used to manufacture a pharmaceutical product for treating a disease related to the activity of the FGFR kinase.