N-tert-butoxycarbonyl-cis-3-azido-L-proline methyl ester | 361367-97-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-tert-butoxycarbonyl-cis-3-azido-L-proline methyl ester
• 英文别名: (2S,3R)-3-azido-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester 2-methyl ester；1-O-tert-butyl 2-O-methyl (2S,3R)-3-azidopyrrolidine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 361367-97-7
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄O₄
• 分子量: 270.288
• InChiKey: VEQWNPLKIXIPLO-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-cis-3-azido-L-proline methyl ester 、 氢氧化锂 在 乙酸乙酯 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-cis-3-azido-L-prolinamide
  参考文献：
  名称：

  Complement pathway modulators and uses thereof

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造本发明的化合物以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20120295884A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙腈 在 二苯基膦叠氮化物 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 28.25h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-cis-3-azido-L-proline methyl ester
  参考文献：
  名称：

  受保护的3-叠氮基和4-叠氮基脯氨酸及其前体的短而高效的合成。

  摘要：

  [结构：见正文]据报道，保护的顺式和反式3-叠氮基-L-脯氨酸以及顺式和反式-4-叠氮基-L-和-D-脯氨酸的合成方法得到了改进。这些化合物已经由二苯基磷酰基叠氮化物在Mitsunobu条件下由相应的羟脯氨酸前体合成。基于新的内酯开放反应和在非常温和的条件下对硝基苯甲酸酯水解，描述了这些前体的短而高效的合成。

  DOI：

  10.1021/ol0161054

文献信息

• PYRAZOL DERIVATIVES
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20090029963A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The invention is concerned with novel pyrazol derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and Y are as defined herein, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are antagonists of CCR-2 receptor and/or CCR-5 receptor and can be used as medicaments.

  这项发明涉及式(I)的新型吡唑衍生物， 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。
• [EN] INDOLE COMPOUNDS OR ANALOGUES THEREOF USEFUL FOR THE TREATMENT OF AGE-RELATED MACULAR DEGENERATION (AMD)<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES OU ANALOGUES DE CEUX-CI UTILES DANS LE TRAITEMENT DE LA DÉGÉNÉRESCENCE MACULAIRE LIÉE À L'ÂGE (DMLA)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012093101A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention provides a compound of formula (I): a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• First synthesis of 2,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane derivatives
  作者：Carmela Napolitano、Manuela Borriello、Francesca Cardullo、Daniele Donati、Alfredo Paio、Stefano Manfredini

  DOI：10.1016/j.tetlet.2009.10.028

  日期：2009.12

  The first synthesis of 6-phenyl-2,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane 1 and its orthogonally protected precursor 2 is herein reported. Our strategy enables to chemically address the two nitrogen atoms of 2,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane core individually and selectively, thus allowing rapid access to several subsets of widely substituted fused azetidines.

  本文报道了6-苯基-2，6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷1及其正交保护的前体2的首次合成。我们的策略使得能够分别和选择性地化学处理2，6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷核的两个氮原子，从而允许快速访问广泛取代的稠合氮杂环丁烷的几个子集。
• NEW PYRAZOL DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2182953A2

  公开（公告）日：2010-05-12
• EP2661433B1
  申请人：——

  公开号：EP2661433B1

  公开（公告）日：2017-08-16