5-bromo-4-fluoro-2-methylbenzenesulfonamide | 874804-13-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-4-fluoro-2-methylbenzenesulfonamide
• CAS: 874804-13-4
• 化学式: C₇H₇BrFNO₂S
• 分子量: 268.106
• InChiKey: UZJJWMNVEVZGIR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-fluoro-2-methylbenzenesulfonamide 在 chromium(VI) oxide 、 过碘酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 以84%的产率得到6-bromo-5-fluorobenzo[d]isothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE 1 RÉGULANT LE SIGNAL D'APOPTOSE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明公开了化合物的结构式（I），以及其药学上可接受的盐和酯：（I），这些化合物能够抑制凋亡信号调节激酶1（ASK-l），与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾脏疾病、心血管疾病相关。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有ASK-l相关疾病的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者ASk-l相关疾病的方法。本发明特别涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-l方法，包括非酒精性脂肪肝病（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）疾病。

  公开号：

  WO2019213239A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3-氟甲苯 在 氯磺酸 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-bromo-4-fluoro-2-methylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BROMODOMAIN INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE BROMODOMAINE

  摘要：

  公开号：

  WO2016168682A3

文献信息

• Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10683289B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  The present invention discloses compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof: which inhibit the Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK-1), which associated with autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, chronic kidney disease, cardiovascular disease. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from ASK-1 related disease. The invention also relates to methods of treating an ASK-1 related disease in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The present invention specifically relates to methods of treating ASK-1 associated with hepatic steatosis, including non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcoholic steatohepatitis disease (NASH).

  本发明公开了式 (I) 化合物及其药学上可接受的盐和酯： 其抑制与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾病、心血管疾病相关的凋亡信号调节激酶1（ASK-1）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给患有 ASK-1 相关疾病的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 ASK-1 相关疾病的方法。本发明特别涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-1的方法，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
• Bromodomain inhibitors
  申请人：CELGENE QUANTICEL RESEARCH, INC.

  公开号：US10807982B2

  公开（公告）日：2020-10-20

  The present invention relates to substituted heterocyclic derivative compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of cancer and neoplastic disease.

  本发明涉及取代的杂环衍生物化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物和组合物通过抑制溴域介导的对蛋白质（如组蛋白）乙酰赖氨酸区的识别来进行表观遗传调控的用途。所述组合物和方法可用于治疗癌症和肿瘤性疾病。
• BROMODOMAIN INHIBITOR
  申请人：Celgene Quanticel Research, Inc.

  公开号：EP3283077A2

  公开（公告）日：2018-02-21
• BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Celgene Quanticel Research, Inc.

  公开号：EP3283077B1

  公开（公告）日：2021-03-10
• NEW COMPOUNDS INHIBITORS OF THE YAP/TAZ-TEAD INTERACTION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MALIGNANT MESOTHELIOMA.
  申请人：Inventiva

  公开号：EP3606921A1

  公开（公告）日：2020-02-12