Succinoylabacavir | 1821203-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 核苷和核苷酸类似物
• 英文名称: Succinoylabacavir
• 英文别名: 4-[[(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl]methoxy]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 1821203-71-7
• 化学式: C₁₈H₂₂N₆O₄
• 分子量: 386.41
• InChiKey: OURZUNZZCFVZMY-PWSUYJOCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丁二酸酐 、 阿巴卡韦 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 Succinoylabacavir
  参考文献：
  名称：

  纳米凝胶结合的逆转录酶抑制剂及其组合作为新型抗病毒剂，对HIV-1感染的疗效增加

  摘要：

  核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）是当前抗逆转录病毒疗法（ART）不可或缺的一部分，该技术可显着降低AIDS的死亡率，并将疾病从致命转变为慢性。治愈HIV-1感染的进一步步骤必须包括更有效地靶向体内感染的细胞和病毒庇护所，并修改药物和治疗方案以减少长期治疗的常见并发症并增加患者依从性。在这里，我们描述了通过与NRTI 5'-琥珀酸酯衍生物（sNRTI）结合从胆固醇基-ε-聚赖氨酸（CEPL）纳米凝胶合成的新型NRTI前药。这些缀合物的生物降解性，小粒径和高NRTI含量（按重量计30％）；延长药物释放时间，这将允许每周一次的给药时间表；高治疗指数（> 1000）与NRTIs相比毒性较低；新的纳米药物最吸引人的特性之一就是在被称为HIV-1感染携带者的巨噬细胞中的高效积累。齐多夫定（AZT），拉米夫定（3TC）和阿巴卡韦（ABC）的纳米凝胶共轭物已被单独研究，其配方类似于临床NRTI鸡尾酒。纳

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.5b00424

文献信息

• Nanogel-Conjugated Reverse Transcriptase Inhibitors and Their Combinations as Novel Antiviral Agents with Increased Efficacy against HIV-1 Infection
  作者：T. H. Senanayake、S. Gorantla、E. Makarov、Y. Lu、G. Warren、S. V. Vinogradov

  DOI：10.1021/acs.molpharmaceut.5b00424

  日期：2015.12.7

  modification of drugs and treatment schedules to reduce common complications of the long-term treatment and increase patient compliancy. Here, we describe novel NRTI prodrugs synthesized from cholesteryl-ε-polylysine (CEPL) nanogels by conjugation with NRTI 5′-succinate derivatives (sNRTI). Biodegradability, small particle size, and high NRTI loading (30% by weight) of these conjugates; extended drug release

  核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）是当前抗逆转录病毒疗法（ART）不可或缺的一部分，该技术可显着降低AIDS的死亡率，并将疾病从致命转变为慢性。治愈HIV-1感染的进一步步骤必须包括更有效地靶向体内感染的细胞和病毒庇护所，并修改药物和治疗方案以减少长期治疗的常见并发症并增加患者依从性。在这里，我们描述了通过与NRTI 5'-琥珀酸酯衍生物（sNRTI）结合从胆固醇基-ε-聚赖氨酸（CEPL）纳米凝胶合成的新型NRTI前药。这些缀合物的生物降解性，小粒径和高NRTI含量（按重量计30％）；延长药物释放时间，这将允许每周一次的给药时间表；高治疗指数（> 1000）与NRTIs相比毒性较低；新的纳米药物最吸引人的特性之一就是在被称为HIV-1感染携带者的巨噬细胞中的高效积累。齐多夫定（AZT），拉米夫定（3TC）和阿巴卡韦（ABC）的纳米凝胶共轭物已被单独研究，其配方类似于临床NRTI鸡尾酒。纳