5-乙基-2-氟苯胺 | 1583-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-乙基-2-氟苯胺
• 英文名称: 5-ethyl-2-fluoroaniline
• CAS: 1583-89-7
• 化学式: C₈H₁₀FN
• mdl: MFCD19204263
• 分子量: 139.173
• InChiKey: CJAQFCOXWCJXNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  3''-氨基-4''-氟苯乙酮	1-(3-amino-4-fluorophenyl)ethanone	2002-82-6	C8H8FNO	153.156

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-乙基-2-氟苯胺 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以35%的产率得到4-chloro-5-ethyl-2-fluoroaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 1,6-NAPHTHYRIDINE INHIBITORS OF CDK5
  [FR] INHIBITEURS DE CDK5 DE TYPE 1,6-NAPHTYRIDINE SUBSTITUÉE

  摘要：

  揭示了具有结构式I的化合物，以及相关的盐和药物组合物。还揭示了治疗方法，例如利用结构式(I)的化合物、相关盐和药物组合物治疗疾病和病况，如肾病、肾衰竭、肾结石或多囊肾病。

  公开号：

  WO2022011274A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基-2-吡啶羧酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以1 g的产率得到5-乙基-2-氟苯胺
  参考文献：
  名称：

  WO2019177997A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019177997A5

文献信息

• [EN] DIRECTED CONJUGATION TECHNOLOGIES<br/>[FR] TECHNOLOGIES DE CONJUGAISON DIRIGÉE
  申请人：KLEO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021102052A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  Among other things, the present disclosure provides technologies for site-directed conjugation of various moieties of interest to target agents. In some embodiments, the present disclosure utilizes target binding moieties to provide high conjugation efficiency and selectivity. In some embodiments, provided technologies are useful for preparing antibody conjugates.

  本公开提供了用于将各种感兴趣的分子与目标剂进行定点偶联的技术。在某些实施方式中，本公开利用目标结合分子以提供高偶联效率和选择性。在某些实施方式中，所提供的技术可用于制备抗体偶联物。
• [EN] HSP70 MODULATORS AND METHODS FOR MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] MODULATEURS DE HSP70 ET LEUR PROCÉDÉS DE FABRICATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：SLOAN KETTERING INST CANCER

  公开号：WO2015175707A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention provides compounds I and II and compositions thereof for use in the modulation of Hsp70. In some embodiments, the present invention provides a method for inhibiting Hsp70 activity. In some embodiments, the present invention provides a method of treating a subject suffering from or susceptible to a disease, disorder, or condition responsive to Hsp70 inhibition comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a provided compound. In some embodiments, the present invention provides a method for treating or preventing cancer in a subject suffering therefrom, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a provided compound.

  本发明提供化合物I和II及其组合物，用于调节Hsp70。在某些实施例中，本发明提供一种抑制Hsp70活性的方法。在某些实施例中，本发明提供一种治疗患有或易受Hsp70抑制性疾病、紊乱或病况的受试者的方法，包括向受试者施用所提供化合物的治疗有效量。在某些实施例中，本发明提供一种治疗或预防患有癌症的受试者的方法，包括向需要的患者施用所提供化合物的治疗有效量。
• Substituted Pyrazalones
  申请人：Lee Wen-Cherng

  公开号：US20100056505A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The invention is related to compounds of formula (I) as antagonists of the TGFβ family type I receptors, Alk5 and/or AIk 4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFβ family signaling activity is desirable.

  该发明涉及式(I)的化合物作为TGFβ家族类型I受体Alk5和/或AIk 4的拮抗剂，以及使用的组合物和方法。式(I)的化合物可用于预防和/或治疗纤维化（如肾脏纤维化、肺部纤维化和肝脏纤维化）、进展性癌症或其他需要降低TGFβ家族信号活性的疾病。
• [EN] GPR40 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] AGONISTES DE GPR40 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE 2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2017027310A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR40 receptor. Such compounds are represented by Formula II.

  揭示了一种通过调节GPR40受体来治疗受影响疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由公式II表示。
• Discovery and Optimization of Highly Selective Inhibitors of CDK5
  作者：Matthew H. Daniels、Goran Malojcic、Susan L. Clugston、Brett Williams、Marie Coeffet-Le Gal、Xin-Ru Pan-Zhou、Srinivasan Venkatachalan、Jean-Christophe Harmange、Mark Ledeboer

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c02069

  日期：2022.2.24

  have been disclosed to date that selectively inhibit CDK5 while sparing the broader CDK family members. Herein, we report the discovery of CDK5 inhibitors, including GFB-12811, that are highly selective over the other tested kinases. In cellular assays, our compounds demonstrate CDK5 target engagement while avoiding anti-proliferative effects associated with inhibiting other CDKs. In addition, we show

  常染色体显性遗传多囊肾病（ADPKD）是最普遍的单基因人类疾病，但迄今为止，只有一种疗法（托伐普坦）被批准用于治疗 ADPKD 患者的肾囊肿。细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (CDK5) 是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的非典型成员，已被认为是治疗 ADPKD 的靶标。然而，迄今为止尚未公开选择性抑制CDK5同时保留更广泛的CDK家族成员的化合物。在此，我们报告了 CDK5 抑制剂的发现，包括GFB-12811，它们对其他测试的激酶具有高度选择性。在细胞试验中，我们的化合物证明了 CDK5 靶点的参与，同时避免了与抑制其他 CDK 相关的抗增殖作用。此外，我们表明该系列中的化合物表现出有前景的体内PK 曲线，使其能够用作研究 CDK5 在 ADPKD 和其他疾病中的作用的工具化合物。