1-(2-{(1R,3S,5R)-3-[((R)-2,2-dichlorocyclopropylmethyl)carbamoyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hex-2-yl}-2-oxoethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid amide | 1528558-65-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-{(1R,3S,5R)-3-[((R)-2,2-dichlorocyclopropylmethyl)carbamoyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hex-2-yl}-2-oxoethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid amide
• 英文别名: 1-(2-{(1R,3S,5R)-3-[((R)-2,2-Dichloro-cyclopropylmethyl)-carbamoyl]-2-aza-bicyclo[3.1.0]hex-2-yl}-2-oxo-ethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid amide；1-[2-[(1R,3S,5R)-3-[[(1R)-2,2-dichlorocyclopropyl]methylcarbamoyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexan-2-yl]-2-oxoethyl]indazole-3-carboxamide
• CAS: 1528558-65-7
• 化学式: C₂₀H₂₁Cl₂N₅O₃
• 分子量: 450.324
• InChiKey: QMBPFWWQWYMMPV-FKGLVLAHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (6ci,7ci,9ci)-1H-吲唑-3-羧酰胺 在 potassium carbonate 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 1-(2-{(1R,3S,5R)-3-[((R)-2,2-dichlorocyclopropylmethyl)carbamoyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hex-2-yl}-2-oxoethyl)-1H-indazole-3-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2014002054A1

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150190457A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供一种式（I）的化合物，一种制造本发明化合物的方法，以及其作为补体途径调节剂治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• EP2867225B1
  申请人：——

  公开号：EP2867225B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US9468661B2
  申请人：——

  公开号：US9468661B2

  公开（公告）日：2016-10-18
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002054A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。