5-乙酰基-2-(吡唑-1-基)吡啶 | 265107-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-乙酰基-2-(吡唑-1-基)吡啶
• 英文名称: 5-acetyl-2-(pyrazole-1-yl)pyridine
• 英文别名: 1-(2-(pyrazol-1-yl)pyridin-5-yl)ethane-1-one；1-(6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethanone；1-(6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethan-1-one；1-(6-pyrazol-1-ylpyridin-3-yl)ethanone
• CAS: 265107-85-5
• 化学式: C₁₀H₉N₃O
• 分子量: 187.201
• InChiKey: OEKBNMATJYLCTO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  47.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-乙酰基-2-(吡唑-1-基)吡啶 在 三甲基溴硅烷 、 三乙胺 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以100.0 mg的产率得到5-(2-bromoacetyl)-2-(pyazole-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUND WITH AMYLOID AFFINITY

  摘要：

  由以下公式（1）表示的化合物，或其盐：其中R1是放射性卤素取代基，A1、A2、A3和A4中的0至2个代表N，其余代表—(CH)—，作为靶向淀粉样物的诊断成像探针具有有效性。 一种用于阿尔茨海默病的诊断试剂包含上述公式（1）表示的化合物或其盐。 在向患者施用后，该化合物和用于阿尔茨海默病的诊断试剂转移到患者的大脑，并显示在大脑中沉积的淀粉上有良好的积累。

  公开号：

  US20140121377A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-乙酰基吡啶 在 吡唑 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以4.1 g的产率得到5-乙酰基-2-(吡唑-1-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND USE THEREOF

  摘要：

  The present invention relates to a pyrazolo[1,5-a]pyridine derivative, a preparation method therefor, and a composition and a use thereof. Specifically, the present invention relates to the compound of formula (I) and the use thereof for the treatment and/or prevention of wild type, gene-fusion type (including but not limited to KIF5B, CCDC6 and NCOA4) and mutant type (including but not limited to V804, G810 and M918) RET kinases-related diseases, including diseases or conditions mediated by RET kinase.

  公开号：

  US20230159523A1

文献信息

• Substituted inmidazoles as bombesin receptor subtype-3 modulators
  申请人：Chen David

  公开号：US20100022598A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

  某些新型取代咪唑是人类炸弹素受体的配体，特别是人类炸弹素受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。因此，它们对于治疗、控制或预防对BRS-3调节敏感的疾病和紊乱，如肥胖症和糖尿病，具有用处。
• NOVEL COMPOUND WITH AMYLOID AFFINITY
  申请人：Okumura Yuki

  公开号：US20140121377A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  A compound represented by the following formula (1), or a salt thereof: wherein R 1 is a radioactive halogen substituent, 0 to 2 of A 1 , A 2 , A 3 and A 4 represent N, and the rest represent —(CH)— is effective as a diagnostic imaging probe targeting amyloid. A diagnostic agent for Alzheimer's disease contains a compound represented by the above formula (1) or a salt thereof. After administration to a patient, the compound and the diagnostic agent for Alzheimer's disease transfer into the patient's brain, and indicate good accumulation on amyloid deposited in the brain.

  由以下公式（1）表示的化合物，或其盐：其中R1是放射性卤素取代基，A1、A2、A3和A4中的0至2个代表N，其余代表—(CH)—，作为靶向淀粉样物的诊断成像探针具有有效性。 一种用于阿尔茨海默病的诊断试剂包含上述公式（1）表示的化合物或其盐。 在向患者施用后，该化合物和用于阿尔茨海默病的诊断试剂转移到患者的大脑，并显示在大脑中沉积的淀粉上有良好的积累。
• Substituted imidazole as bombesin receptor subtype-3 modulators
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08193228B2

  公开（公告）日：2012-06-05

  Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

  某些新型取代咪唑是人类炸弹素受体的配体，特别是人类炸弹素受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。因此，它们可用于治疗、控制或预防对BRS-3调节敏感的疾病和障碍，如肥胖症和糖尿病。
• Compound with amyloid affinity
  申请人：Okumura Yuki

  公开号：US09211350B2

  公开（公告）日：2015-12-15

  A compound represented by the following formula (1), or a salt thereof: wherein R1 is a radioactive halogen substituent, 0 to 2 of A1, A2, A3 and A4 represent N, and the rest represent —(CH)— is effective as a diagnostic imaging probe targeting amyloid. A diagnostic agent for Alzheimer's disease contains a compound represented by the above formula (1) or a salt thereof. After administration to a patient, the compound and the diagnostic agent for Alzheimer's disease transfer into the patient's brain, and indicate good accumulation on amyloid deposited in the brain.

  以下化合物（1）或其盐均可作为靶向淀粉样物的诊断成像探针，其中R1为放射性卤素取代基，A1、A2、A3和A4中的0至2个代表N，其余代表—（CH）—。一种治疗阿尔茨海默病的诊断剂包含上述化合物（1）或其盐。在给患者施用后，该化合物和治疗阿尔茨海默病的诊断剂会进入患者的大脑，并在大脑中沉积的淀粉样物上显示良好的积累。
• N1-PYRAZOLOSPIROKETONE ACETYL-CoA CARBOXYLASE INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2947082A1

  公开（公告）日：2015-11-25

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  本发明提供了一种式 (I) 的化合物 或该化合物的药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3 和 R4 如本文所述；其药物组合物；及其在治疗通过抑制动物体内乙酰-CoA 羧化酶调节的疾病、病症或失调中的用途。