1-(2-Bromoethylsulfonyl)-4-nitrobenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-Bromoethylsulfonyl)-4-nitrobenzene
• 化学式: C₈H₈BrNO₄S
• 分子量: 294.126
• InChiKey: LOLAMRWABMUTCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-Bromoethylsulfonyl)-4-nitrobenzene 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以500 mg的产率得到4-硝基苯基乙烯基砜
  参考文献：
  名称：

  使用氟甲基s盐的非对映选择性单氟环丙烷化。

  摘要：

  二芳基氟甲基s盐是氟利昂或高级氟化构件的替代品，是直接将氟亚甲基（：CHF）转移至烯烃的稳定且易于使用的来源。这些盐使得能够开发与乙烯基砜或乙烯基磺酰胺的反式单氟化Johnson-Corey-Chaykovsky反应，从而获得具有挑战性的单氟环丙烷支架。所描述的方法提供了快速进入单氟化环丙烷结构单元的途径，并具有进一步的功能化机会，可以非对映选择性地递送更复杂的合成靶标。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b02867
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基苯硫醇 在 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 1-(2-Bromoethylsulfonyl)-4-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  使用氟甲基s盐的非对映选择性单氟环丙烷化。

  摘要：

  二芳基氟甲基s盐是氟利昂或高级氟化构件的替代品，是直接将氟亚甲基（：CHF）转移至烯烃的稳定且易于使用的来源。这些盐使得能够开发与乙烯基砜或乙烯基磺酰胺的反式单氟化Johnson-Corey-Chaykovsky反应，从而获得具有挑战性的单氟环丙烷支架。所描述的方法提供了快速进入单氟化环丙烷结构单元的途径，并具有进一步的功能化机会，可以非对映选择性地递送更复杂的合成靶标。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b02867

文献信息

• [EN] 2-PHENYLAMINO-4- (5-PYRAZOLYLAMINO)-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS, IN PARTICULAR, AS SRC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 2-PHENYLAMINO-4- (5-PYRAZOLYLAMINO)-PYRIMIDINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE, EN PARTICULIER COMME INHIBITEURS DE LA KINASE SRC
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003026666A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention provides novel substituted 2,4-diaminopyrimidine compounds (I), in which L is a linker selected from: -O-(CH2)1-4- ; s(O)0-2-(CH2)1-4- ; -N(R1)-(CH2)1-4-(CH2)1-4-O-(CH2)1-4- ; -N(R1)-C(O)-(CH¿2?)1-4- ; (I) and (I) G represents: Alternatively, L may represent (I) or (I), and in this event, G represents (I) and pharmaceutical compositions thereof. The invention also provides methods of use of the novel substituted 2,4-diaminopyrimidine compounds and pharmaceutical compositions thereof as inhibitors of src kinase enzymes. Exemplary diseases that can be treated by the compounds of the invention include cell proliferative diseases, such as cancer and non-malignant cell proliferative diseases, osteoporosis and inflammatory diseases. Also provided are methods for preparing the compounds of the present invention.
• Diastereoselective Monofluorocyclopropanation Using Fluoromethylsulfonium Salts
  作者：Renate Melngaile、Arturs Sperga、Kim K. Baldridge、Janis Veliks

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b02867

  日期：2019.9.6

  Diarylfluoromethylsulfonium salts, alternatives to freons or advanced fluorinated building blocks, are bench stable and easy-to-use sources of direct fluoromethylene (:CHF) transfer to alkenes. These salts enabled development of a trans-selective monofluorinated Johnson-Corey-Chaykovsky reaction with vinyl sulfones or vinyl sulfonamides to access synthetically challenging monofluorocyclopropane scaffolds

  二芳基氟甲基s盐是氟利昂或高级氟化构件的替代品，是直接将氟亚甲基（：CHF）转移至烯烃的稳定且易于使用的来源。这些盐使得能够开发与乙烯基砜或乙烯基磺酰胺的反式单氟化Johnson-Corey-Chaykovsky反应，从而获得具有挑战性的单氟环丙烷支架。所描述的方法提供了快速进入单氟化环丙烷结构单元的途径，并具有进一步的功能化机会，可以非对映选择性地递送更复杂的合成靶标。