名称:
吲哚嗪1-磺酸盐是大豆中15-脂加氧酶的有效抑制剂。
摘要:
通过用吡啶将环丙烯酮环化,然后用磺酰卤捕获中间物1-吲哚嗪醇,已经制备了许多吲哚嗪1-磺酸盐,并将其作为15-脂加氧酶(15-LO)的抑制剂进行了研究。这些化合物的IC(50)值介于15和42 microM之间;所有这些都比众所周知的15-LO抑制剂槲皮素(IC(50)51 microM)更具活性。各种各样的取代基具有良好的耐受性。酶抑制不受预温育或去污剂存在的影响,并且未观察到明显的颗粒形成。因此,极不可能出现来自吲哚嗪类聚集体的抑制,即混杂抑制。
DOI:
10.1016/j.bmc.2005.02.056