1-[(3-cyanophenyl)methyl]-N-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-4-methylindole-2-carboxamide | 1026556-66-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-[(3-cyanophenyl)methyl]-N-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-4-methylindole-2-carboxamide
• CAS: 1026556-66-0
• 化学式: C₂₅H₁₉Cl₂N₃O
• 分子量: 448.351
• InChiKey: PLTZGUYAWVXSEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(3-cyanophenyl)methyl]-N-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-4-methylindole-2-carboxamide 、 三氟乙酸 生成
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives as inhibitors or factor Xa

  摘要：

  本发明涉及抑制血液凝块蛋白，更具体地说是与式(I)中的吲哚衍生物有关，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3、R4和A的定义如索赔中所示。式(I)化合物是血液凝块酶因子Xa的抑制剂。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，抑制因子Xa活性和血液凝块形成的方法，以及利用式(I)化合物在治疗和预防可通过抑制因子Xa活性治愈或预防的疾病中的用途，如血栓栓塞性疾病，并且利用式(I)化合物制备用于治疗此类疾病的药物。本发明还涉及含有式(I)化合物的组合物，与惰性载体混合或以其他方式与之结合，特别是含有式(I)化合物的药物组合物，连同药用载体物质和/或辅助物质。

  公开号：

  US06337344B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-cyano-benzyl)-4-methyl-1H-indole-2-carboxylic acid 、 3,5-二氯苄胺 生成 1-[(3-cyanophenyl)methyl]-N-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-4-methylindole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives as inhibitors or factor Xa

  摘要：

  本发明涉及抑制血液凝块蛋白，更具体地说是与式(I)中的吲哚衍生物有关，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3、R4和A的定义如索赔中所示。式(I)化合物是血液凝块酶因子Xa的抑制剂。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，抑制因子Xa活性和血液凝块形成的方法，以及利用式(I)化合物在治疗和预防可通过抑制因子Xa活性治愈或预防的疾病中的用途，如血栓栓塞性疾病，并且利用式(I)化合物制备用于治疗此类疾病的药物。本发明还涉及含有式(I)化合物的组合物，与惰性载体混合或以其他方式与之结合，特别是含有式(I)化合物的药物组合物，连同药用载体物质和/或辅助物质。

  公开号：

  US06337344B1

文献信息

• Indole derivatives as inhibitors or factor Xa
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US06337344B1

  公开（公告）日：2002-01-08

  The present invention relates to the inhibition of blood clotting proteins, and more particularly, to indole derivatives of formula (I), in which R1a, R1b, R1c R1d, R2, R3, R4 and A are defined as indicated in the claims. The compounds of formula (I) are inhibitors of the blood clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of formula (I), to methods of inhibiting factor Xa activity and of inhibiting blood clotting, to use of the compounds of formula (I) in the treatment and prophylaxis of diseases which can be cured or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The invention further relates to compositions containing a compound of formula (I) in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) together with pharmaceutically acceptable carrier substances and/or auxiliary substances.

  本发明涉及抑制血液凝块蛋白，更具体地说是与式(I)中的吲哚衍生物有关，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R2、R3、R4和A的定义如索赔中所示。式(I)化合物是血液凝块酶因子Xa的抑制剂。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，抑制因子Xa活性和血液凝块形成的方法，以及利用式(I)化合物在治疗和预防可通过抑制因子Xa活性治愈或预防的疾病中的用途，如血栓栓塞性疾病，并且利用式(I)化合物制备用于治疗此类疾病的药物。本发明还涉及含有式(I)化合物的组合物，与惰性载体混合或以其他方式与之结合，特别是含有式(I)化合物的药物组合物，连同药用载体物质和/或辅助物质。