N-(4'-hydroxyphenyl) β-(3-indolyl)-α-cyanoacrylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(4'-hydroxyphenyl) β-(3-indolyl)-α-cyanoacrylamide
• 英文别名: (E)-2-cyano-N-(4-hydroxyphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)acrylamide；(E)-2-cyano-N-(4-hydroxyphenyl)-3-(1H-indol-3-yl)prop-2-enamide
• 化学式: C₁₈H₁₃N₃O₂
• 分子量: 303.32
• InChiKey: ZYTDOMKTCKCLIV-FMIVXFBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

文献信息

• SUBSTITUTED BETA-ARYL AND BETA-HETEROARYL-ALPHA-CYANOACRYLAMIDE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA S.p.A.

  公开号：EP0700388A1

  公开（公告）日：1996-03-13
• DERIVES DE LA QUINOLYL PROPYL PIPERIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE ANTIBACTERIENS
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1218370A2

  公开（公告）日：2002-07-03
• US5652250A
  申请人：——

  公开号：US5652250A

  公开（公告）日：1997-07-29
• [EN] SUBSTITUTED BETA-ARYL AND BETA-HETEROARYL-ALPHA-CYANOACRYLAMIDE DERIVATIVES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES BETA-ARYLE ET BETA-HETEROARYLE-ALPHA-CYANOACRYLAMIDES SUBSTITUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：PHARMACIA S.P.A.

  公开号：WO1995026341A1

  公开（公告）日：1995-10-05

  (EN) The present invention relates to new compounds of formula (I), wherein A is a bicyclic ring chosen from naphthalene, tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline and indole; B is an R2 substituted benzene ring or an unsubstituted pyridine or thiphene ring; R is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy or a group NR3R4, wherein each of R3 and R4 is independently hydrogen or C1-C6 alkyl; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkanoyl; R2 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkanoyloxy or a group NR3R4, wherein R3 and R4 are as defined above; n is zero or an integer of 1 to 2; x is zero or an integer of 1 to 5; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as tyrosine kinase inhibitors.(FR) L'invention se rapporte à des nouveaux composés de la formule (I), ainsi qu'aux sels pharmacologiquement acceptables de ceux-ci, dans laquelle A est un noyau bicyclique choisi parmi naphtalène, tétrahydronaphtalène, quinoline, isoquinoline et indole; B est un noyau benzène substitué par R2, ou un noyau pyridine ou thiophène non substitué; R représente hydrogène, alcoyle C1-C6, halogène, nitro, cyano, carboxy ou un groupe NR3R4 dans lequel chacun des R3 et R4 représente indépendamment hydrogène ou alcoyle C1-C6; R1 représente hydrogène, alcoyle C1-C6 ou alcanoyle C1-C6; R2 représente hydrogène, alcoyle C1-C6, halogène, nitro, cyano, carboxy, hydroxy, alcoxy C1-C6, alcanoyloxy C1-C6 ou un groupe NR3R4 dans lequel R3 et R4 sont tels que définis ci-dessus; n vaut zéro ou un nombre entier de 1 à 2; x vaut zéro ou un nombre entier de 1 à 5. Les composés de l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de la tyrosine kinase.
• [EN] PIPERIDINE QUINOLYL PROPYL DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND COMPOSITIONS CONTAINING SAME<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINOLYL PROPYL PIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS QUI LES CONTIENNENT
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2001025227A2

  公开（公告）日：2001-04-12

  Un dérivés de quinolyl propyl pipéridine de formule générale (I) dans laquelle R1 est une atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un radical hydroxy, R'1 est un atome d'hydrogène, ou peut représenter halogène lorsque R1 est également un atome d'halogène, et Ro est un atome d'hydrogène. Ces dérivés sont des agents antimicrobiens.