1,3-difluoro-5-(2-nitrovinyl)-benzene | 157224-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,3-difluoro-5-(2-nitrovinyl)-benzene
• 英文别名: 1,3-Difluoro-5-(2-nitroethenyl)benzene
• CAS: 157224-25-4
• 化学式: C₈H₅F₂NO₂
• 分子量: 185.13
• InChiKey: UILXGSXBVZKWRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-difluoro-5-(2-nitrovinyl)-benzene 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以62%的产率得到1,3-difluoro-5-(2-nitroethyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  3-(2-Acylamino-1-Hydroxyethyl)-Morpholine Derivatives and Their Use as Bace Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了化学式（I）的BACE抑制剂；以及它们的使用和制备方法，以及用于它们制备的中间体。

  公开号：

  US20070225267A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(3,5-difluorophenyl)-2-nitro-ethanol 在 4-二甲氨基吡啶 、 乙酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1,3-difluoro-5-(2-nitrovinyl)-benzene
  参考文献：
  名称：

  3-(2-Acylamino-1-Hydroxyethyl)-Morpholine Derivatives and Their Use as Bace Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了化学式（I）的BACE抑制剂；以及它们的使用和制备方法，以及用于它们制备的中间体。

  公开号：

  US20070225267A1

文献信息

• Organocatalytic Asymmetric Synthesis of Spiro-Tetrahydrothiophene Oxindoles Bearing Four Contiguous Stereocenters by One-Pot Michael-Henry-Cascade-Rearrangement Reactions
  作者：Shengzheng Wang、Zhongjie Guo、Shuqiang Chen、Yan Jiang、Fan Zhang、Xueying Liu、Weiping Chen、Chunquan Sheng

  DOI：10.1002/chem.201703837

  日期：2018.1.2

  Asymmetric construction of tetrahydrothiophenes with four contiguous stereocenters remains a formidable challenge. Herein, the bottleneck was addressed by an unprecedented one‐pot Michael–Henry‐cascade–rearrangement reaction that could simultaneously create four consecutive stereogenic centers including two tetrasubstituted carbon stereocenters. The highly functionalized chiral spirotetrahydrothiophene

  具有四个连续立体中心的四氢噻吩的不对称结构仍然是一个巨大的挑战。在这里，瓶颈是通过前所未有的单锅迈克尔-亨利-级联-重排反应解决的，该反应可以同时创建四个连续的立体异构中心，包括两个四取代的碳立体中心。高度官能化的手性螺四氢噻吩支架组装得中等至良好的产率（约54–79％），出色的非对映异构体（> 20：1 dr）和对映体选择性（高达93％ee）。
• Asymmetric Michael addition of α-fluoro-α-nitroalkanes to nitroolefins: facile preparation of fluorinated amines and tetrahydropyrimidines
  作者：Jacek Kwiatkowski、Yixin Lu

  DOI：10.1039/c4cc03513e

  日期：——

  An asymmetric Michael addition of α-fluoro-α-nitroalkanes to nitroolefins was developed, and the products were obtained in good chemical yields and with high stereoselectivities.

  开发了α-氟-α-硝基烷烃对硝基烯烃的不对称Michael加成反应，并且产物在良好的化学产率和高立体选择性下得到。
• Asymmetric Michael addition of α-fluoro-α-nitro esters to nitroolefins: towards synthesis of α-fluoro-α-substituted amino acids
  作者：Jacek Kwiatkowski、Yixin Lu

  DOI：10.1039/c4ob02486a

  日期：——

  α-Fluoro-α-nitro esters were used as reaction partners in Michael addition to nitroalkenes, and the products were obtained in excellent chemical yields and with high enantioselectivities. Moreover, α-fluoro-α-amino ester with a quaternary α-carbon was prepared for the first time.

  α-氟-α-硝基酯被用作迈克尔与硝基烯烃的加成反应伙伴，并且以优异的化学收率和高对映选择性获得了产物。此外，首次制备了具有季α-碳的α-氟-α-氨基酯。
• PYRROLIDINE DERIVATIVES USEFUL AS BASE INHIBITORS
  申请人：Dally Dean Robert

  公开号：US20070213331A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  The present invention provides BACE inhibitors of Formula I: methods for their use and preparation, and intermediates for their preparation.

  本发明提供了公式I的BACE抑制剂，其使用方法和制备方法以及其制备中间体。
• Amides as Bace Inhibitors
  申请人：Bueno Melendo Belen Ana

  公开号：US20070225372A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  The present invention provides BRACE inhibitors of Formula (I): methods for their use, and intermediates and methods for their preparation.

  本发明提供了式（I）的BRACE抑制剂，以及其使用方法、中间体和制备方法。