ditert-butyl (5S,8S)-3-(3-chlorophenyl)-1-oxa-2,7-diazaspiro[4.4]non-2-ene-7,8-dicarboxylate 、
(S)-3,3-dimethyl-2-(((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)carbonylamino)butanoic acid 在
1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
生成 ethyl N-[(1S)-1-[(2S,5S)-7-(3-chlorophenyl)-2-[[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxo-acetyl]butyl]carbamoyl]-9-oxa-3,8-diazaspiro[4.4]non-7-ene-3-carbonyl]-2,2-dimethyl-propyl]carbamate