5-氟-3-(甲氧基)-2-吡啶胺 | 1097264-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟-3-(甲氧基)-2-吡啶胺
• 英文名称: 5-fluoro-3-(methyloxy)-2-pyridinamine
• 英文别名: 5-Fluoro-3-methoxypyridin-2-amine
• CAS: 1097264-90-8
• 化学式: C₆H₇FN₂O
• mdl: MFCD18256739
• 分子量: 142.133
• InChiKey: HDEPDCIKNFFYSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1-dimethylethyl (2S)-2-(3-bromo-2-oxopropyl)-1-piperidinecarboxylate 、 5-氟-3-(甲氧基)-2-吡啶胺 在 crude oil 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-fluoro-8-(methyloxy)-2-[(2S)-2-piperidinylmethyl]imidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及公示的Imidazo[1,2-a] pyridin-2-ylmethyl取代的哌啶衍生物(I)及其作为药物的用途。

  公开号：

  US20090022670A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-氟-3-甲氧基吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 rac-BINAP 二苯甲酮亚胺 、 sodium t-butanolate 、 盐酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲苯 、 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以70%的产率得到5-氟-3-(甲氧基)-2-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  公开的是公式(I)的咪唑[1,2-a]吡啶-2-基甲基取代的哌啶衍生物及其作为药物的应用。

  公开号：

  US20090022670A1

文献信息

• [EN] BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE PONTÉS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017097728A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention relates to a compound of formula (I), wherein Het Ar is a five or six membered hetaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, or lower alkoxy; R2 is lower alkyl substituted by halogen, -CH2-C3-6-cycloalkyl, substituted by one or two substituents, selected from lower alkyl substituted by halogen or halogen, or is lower alkenyl substituted by halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl, halogen, C3-6-cycloalkyl or lower alkyl substituted by hydroxy; n is 1 or 2; for n = 2, R1 can be independent to each other; Y is CH or N; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof, to a racemic mixture or its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及一个化合物的结构式（I），其中Het Ar是一个含有N、O或S中的一个、两个或三个杂原子的五元或六元杂芳基团；R1是氢、低碳烷基、被卤素取代的低碳烷基、卤素或低烷氧基；R2是被卤素取代的低碳烷基、-CH2-C3-6-环烷基、被一个或两个取代基取代的低碳烷基（取代基选自被卤素取代的低烷基或卤素）或被卤素取代的低烯基；R3是氢、被卤素取代的低碳烷基、低碳烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的低碳烷基；n为1或2；当n=2时，R1可以相互独立；Y是CH或N；或其药用活性酸盐，或其对映体和/或光学异构体和/或立体异构体的拉氏混合物。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILES COMME ANTAGONISTES VIS-ÀVIS DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009003993A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  This invention relates to imidazo[1,2-alpha]pyridin-2-ylmethyl substituted piperidine derivatives of formula (I) and their use as pharmaceuticals, in the treatment of obesity and diabetes.

  本发明涉及公式(I)中咪唑[1,2-α]吡啶-2-基甲基取代的哌啶衍生物及其作为药物在肥胖和糖尿病治疗中的应用。
• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10562903B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention relates to a compound of formula wherein HetAr is a five or six membered hetaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, or lower alkoxy; R2 is lower alkyl substituted by halogen, —CH2—C3-6-cycloalkyl, substituted by one or two substituents, selected from lower alkyl substituted by halogen or halogen, or is lower alkenyl substituted by halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl, halogen, C3-6-cycloalkyl or lower alkyl substituted by hydroxy; n is 1 or 2; for n=2, R1 can be independent to each other; Y is CH or N; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof, to a racemic mixture or its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及一种式化合物 式中 HetAr 是含有一个、两个或三个杂原子的五或六分子庚芳基，杂原子选自 N、O 或 S； R1 是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基； R2 是被卤素、-CH2-C3-6-环烷基取代的低级烷基，被一个或两个取代基取代，选自被卤素或卤素取代的低级烷基，或者是被卤素取代的低级烯基； R3 是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的低级烷基； n 是 1 或 2；对于 n=2，R1 可以相互独立； Y 是 CH 或 N； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。
• BRIDGED PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3386978B1

  公开（公告）日：2021-01-27
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：ALVARO GIUSEPPE

  公开号：US20090022670A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Disclosed are imidazo[1,2-a]pyridin-2-ylmethyl substituted piperidine derivatives of formula (I) and their use as pharmaceuticals.

  公开的是公式(I)的咪唑[1,2-a]吡啶-2-基甲基取代的哌啶衍生物及其作为药物的应用。