1-(2-chloro-4-morpholinobenzyl)-2-methyl-6-((4-methylbenzene)sulfonylcarbamoyl)benzimidazole | 280583-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 1-(2-chloro-4-morpholinobenzyl)-2-methyl-6-((4-methylbenzene)sulfonylcarbamoyl)benzimidazole
• 英文别名: 3-[(2-chloro-4-morpholin-4-ylphenyl)methyl]-2-methyl-N-(4-methylphenyl)sulfonylbenzimidazole-5-carboxamide
• CAS: 280583-02-0
• 化学式: C₂₇H₂₇ClN₄O₄S
• 分子量: 539.055
• InChiKey: CEKFSRGRJOUXAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 1-(4-bromo-2-chlorobenzyl)-2-methyl-6-((4-methyl-benzene)sulfonylcarbamoyl)benzimidazole 、 特戊酸钠 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-(2-chloro-4-morpholinobenzyl)-2-methyl-6-((4-methylbenzene)sulfonylcarbamoyl)benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  EP1142880

  摘要：

  公开号：

文献信息

• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1142880A1

  公开（公告）日：2001-10-10

  The present invention provides novel benzimidazole derivatives of the following formula (I) and salts thereof: wherein R1 represents a lower alkyl group or a lower alkyloxy-lower alkyl group: R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an aryl group, and such; R3 represents a lower alkyl group, a lower alkenyl group, an aryl group, a lower alkylaryl group, an aryl-lower alkenyl group, a halothienyl group, a lower alkylamino group, or an aryl-lower alkylamino group; A represents a benzene ring, a naphthalene ring, or a pyridine ring; and X represents a halogen atom. The derivatives and their salts have blood sugar level-depressing activity or PDE5-inhibiting activity, and are useful as pharmaceutical preparations.

  本发明提供了下式(I)的新型苯并咪唑衍生物及其盐类： 其中 R1 代表低级烷基或低级烷氧基-低级烷基：R2代表氢原子、卤素原子、具有1至8个碳原子的烷基、芳基等；R3代表低级烷基、低级烯基、芳基、低级烷芳基、芳基-低级烯基、卤代噻吩基、低级烷氨基或芳基-低级烷氨基；A代表苯环、萘环或吡啶环；X代表卤素原子。这些衍生物及其盐类具有降低血糖水平的活性或 PDE5 抑制活性，可用作药物制剂。
• US6869950B1
  申请人：——

  公开号：US6869950B1

  公开（公告）日：2005-03-22
• EP1142880
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——