Synthesis of Some New N-Alkyl/Aralkyl-N-(2,3-Dihydro-1,4-Benzodioxin-6-YL)-4-Bromobenzenesulfonamides as Possible Therapeutic Agents F or Alzheimer’s Disease
作者:M. A. Abbasi、A. Anum、Aziz-ur-Rehman、S. Z. Siddiqui、M. Nazir、M. Ashraf、A. Noreen、S. A. A. Shah
DOI:10.1007/s11094-022-02598-y
日期:2022.4
The present work summarizes the synthesis of new sulfonamides and their N-substituted derivatives as possible agents for treating Alzheimer’s disease. The synthesis was triggered by reaction of 1,4-benzodioxane-6- amine (1) with 4-bromobenzenesulfonyl chloride (2) in aqueous alkaline media to yield N-(2,3-dihydro-1,4- benzodioxin-6-yl)-4-bromobenzenesulfonamide (3), which was further treated with different
目前的工作总结了新的磺胺类药物及其N取代衍生物的合成,作为治疗阿尔茨海默病的可能药物。该合成由 1,4-苯并二恶烷-6-胺 ( 1 ) 与 4-溴苯磺酰氯 ( 2 ) 在碱性水溶液中反应生成N- (2,3-dihydro-1,4- benzodioxin-6- ) 引发yl)-4-溴苯磺酰胺 ( 3 ),在氢化锂 (LiH) 作为碱存在下,使用N , N-二甲基甲酰胺 (DMF) 作为反应介质,用不同的烷基/芳烷基卤化物 ( 4a–4n ) 对其进行进一步处理,产生N-烷基/芳烷基-N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-4-bromobenzosulfonamides 5a–5n。所有合成衍生物的结构均通过红外、1 H NMR 和 EI-MS 等光谱技术确认。所有的胆碱酯酶抑制剂都是治疗阿尔茨海默病的好药。研究了合成分子的抑制活性,以评估它们对这种疾病可能的治疗效果。