3,3-dimethylbutanehydrazide | 712303-26-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3,3-dimethylbutanehydrazide
• CAS: 712303-26-9
• 化学式: C₆H₁₄N₂O
• mdl: MFCD03422930
• 分子量: 130.19
• InChiKey: SACSRXVRYAIYQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸酐 、 3,3-dimethylbutanehydrazide 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于肺部治疗B16F10转移性肺癌的siRNA和阿霉素的pH敏感共递送系统

  摘要：

  肺部共同递送肺为肺部疾病提供了一种潜在的治疗方法。在这项研究中，阿霉素通过键与聚乙烯亚胺偶联，形成pH敏感的偶联物（PEI-HZ-DOX）。通过将Bcl2 siRNA与PEI-HZ-DOX复合来构建共递送载体。该复合颗粒可通过肺部给药用于转移性肺癌治疗。从PEI-HZ-DOX共轭物中释放的DOX呈pH依赖性，并通过降低pH来加速。进一步证实了PEI-HZ-DOX / siRNA对DOX和siRNA的细胞摄取以及B16F10细胞中PEI-HZ-DOX对DOX的有效细胞内释放。在体外评估了联合疗法的细胞凋亡和抗肿瘤作用结果表明，DOX和siRNA共同给药比DOX或siRNA单一给药具有更好的抗肿瘤效果。此外，生物分布结果表明，与全身给药相比，肺部给药可以提高DOX和siRNA在肺中的沉积量并延长保留时间，这表明本给药系统适用于肺部协同给药。总体而言，pH敏感的PEI-HZ-DOX / siRN

  DOI：

  10.1039/c5ra21934e
• 作为产物：
  描述：

  叔丁乙酸甲酯 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3,3-dimethylbutanehydrazide
  参考文献：
  名称：

  CYCLIC BRIDGEHEAD ETHER DGAT1 INHIBITORS

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物：用于治疗由酰基辅酶A-二酰基甘油酰基转移酶1（DGAT1）介导的疾病，例如代谢性疾病。该发明还提供了治疗这类疾病的方法，以及用于治疗的化合物和组合物等。

  公开号：

  US20130289058A1

文献信息

• A combinatorial approach for the discovery of drug-like inhibitors of 15-lipoxygenase-1
  作者：Ramon van der Vlag、Hao Guo、Uladzislau Hapko、Nikolaos Eleftheriadis、Leticia Monjas、Frank J. Dekker、Anna K.H. Hirsch

  DOI：10.1016/j.ejmech.2019.04.021

  日期：2019.7

  Human 15-lipoxygenase-1 (15-LOX-1) is a mammalian lipoxygenase which plays an important regulatory role in several CNS and inflammatory lung diseases. To further explore the role of this enzyme in drug discovery, novel potent inhibitors with favorable physicochemical properties are required. In order to identify such new inhibitors, we established a combinatorial screening method based on acylhydrazone

  人15-脂氧合酶-1（15-LOX-1）是一种哺乳动物的脂氧合酶，在多种中枢神经系统和炎症性肺疾病中起着重要的调节作用。为了进一步探索这种酶在药物发现中的作用，需要具有良好的理化性质的新型有效抑制剂。为了鉴定此类新抑制剂，我们建立了一种基于酰基hydr化学的组合筛选方法。这代表了组合化学的一种新应用，其重点是理化性质的提高，而不是效力的提高。这种策略使我们能够有效地筛选出44种不同酰肼的反应混合物和我们先前报道的吲哚醛核心结构，而无需单独合成所有可能的结构单元组合。我们的方法为IC提供了三种新型抑制剂在纳摩尔范围内具有50个值，并改善了亲脂性配体效率。
• Substituted imidazo-[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4] benzodiazepine derivatives
  申请人：Buettelmann Bernd

  公开号：US20070082890A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  The present invention is concerned with substituted imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepine derivatives of the following formula wherein the definition of substituents is described in the claims. This class of compounds shows high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as a cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及以下式的取代咪唑[1,5-a][1,2,4]三唑[1,5-d][1,4]苯二氮䓬啉衍生物，其中取代基的定义在权利要求中描述。这类化合物对GABA A α5受体结合位点表现出高亲和力和选择性，可能有助于作为认知增强剂或治疗认知障碍如阿尔茨海默病的药物。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2022049134A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein B, C, L, X, Y, RL and R3 to R5 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds.

  该发明提供了具有一般式(I)的新杂环化合物，其中B、C、L、X、Y、RL和R3至R5如本文所述，包括这些化合物的组合物、制造这些化合物的方法以及使用这些化合物的方法。
• [EN] HYDRAZONE MODULATORS OF CANNABINOID RECEPTORS<br/>[FR] HYDRAZONES MODULATEURS DE RÉCEPTEURS CANNABINOÏDES
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2009012227A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Hydrazone compounds which modulate cannabinoid receptors are presented. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as modulators of cannabinoid receptors and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

  呈现了调节大麻素受体的腙类化合物。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物、使用这些化合物作为大麻素受体调节剂的方法以及合成这些化合物的过程。
• Methods of treating diseases and disorders by targeting multiple kinases
  申请人：Narla Rama Krishna

  公开号：US20050107386A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention is directed to the use of single agents, which are compounds that target two or more kinases simultaneously, thus substantially avoiding resistance to therapy. The invention provides methods for the use for, administration to, and treatment of individuals having a variety of diseases or conditions associated with the activity of two or more kinases, comprising administration of one or more single agents, either alone or in combination with other therapies for the same disease or condition.

  本发明涉及使用单一药剂，这些药剂是同时靶向两个或更多激酶的化合物，从而大大避免对治疗的抵抗。该发明提供了用于治疗与两个或更多激酶活性相关的各种疾病或病况的方法，包括给予一个或多个单一药剂的给药、管理和治疗，可以单独使用，也可以与其他治疗同一疾病或病况的疗法结合使用。