2-[4-[[4-(4-Methoxyphenyl)-1-phthalazinyl]amino]phenyl]acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-[4-[[4-(4-Methoxyphenyl)-1-phthalazinyl]amino]phenyl]acetamide
• 英文别名: 2-[4-[[4-(4-methoxyphenyl)phthalazin-1-yl]amino]phenyl]acetamide
• 化学式: C₂₃H₂₀N₄O₂
• 分子量: 384.437
• InChiKey: MAECILYKCQUQAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  90.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 sodium hydroxide 、 氨 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 生成 2-[4-[[4-(4-Methoxyphenyl)-1-phthalazinyl]amino]phenyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  发现新型哒嗪衍生物作为葡萄糖转运蛋白4型（GLUT4）易位激活剂。

  摘要：

  我们在此报告了一系列哒嗪衍生物与4型葡萄糖转运蛋白（GLUT4）易位激活的合成和构效关系（SAR）。通过在L6-GLUT4-myc成肌细胞中进行基于细胞的表型筛选和功能性葡萄糖摄取检测，铅化合物1a被鉴定为功能性小分子。进一步衍生化后，噻吩并哒嗪支架作为中心环（B部分）被发现具有有效的GLUT4易位活性。因此，我们获得了有前途的化合物26b，即使在10 mg / kg的口服剂量下，它在严重的糖尿病小鼠模型（10周龄db / db小鼠）中也表现出显着的降血糖作用，这表明我们的哒嗪衍生物具有潜在的降血脂作用。成为糖尿病的新型治疗剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2019.05.013