2,4- and 2,5-Disubstituted Arylthiazoles: Rapid Synthesis by C-H Coupling and Biological Evaluation
作者:Lilia Lohrey、Takahiro N. Uehara、Satoshi Tani、Junichiro Yamaguchi、Hans-Ulrich Humpf、Kenichiro Itami
DOI:10.1002/ejoc.201402129
日期:2014.6
bacteria is an urgent subject. Herein, we report a step-economical and diversity-oriented synthesis of a series of 2-arylidenehydrazinyl-4-arylthiazole and 2-arylidenehydrazinyl-5-arylthiazole analogues that utilizes C–H coupling methodologies. A library of 54 new congeners were synthesized and tested for their biological potential. Moreover, new knowledge regarding the structure–activity relationships (SARs)
由对常见抗生素产生耐药性的细菌引起的危及生命的感染,例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),已成为世界各地医院和其他地区的严重问题。因此,开发针对这些细菌的有效抗生素类别是一个紧迫的课题。在此,我们报告了一系列利用 C-H 偶联方法的 2-亚芳基肼基-4-芳基噻唑和 2-亚芳基肼基-5-芳基噻唑类似物的逐步经济和面向多样性的合成。合成了一个包含 54 个新同源物的文库,并测试了它们的生物学潜力。此外,还收集了有关这些杂二芳基化合物的构效关系 (SAR) 的新知识。