4-chloro-6-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yloxy]-5-methyl-pyrimidine | 832753-93-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-chloro-6-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yloxy]-5-methyl-pyrimidine
• 英文别名: 5-(4-(6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yloxy)piperidin-1-yl)-3-isopropyl-1,2,4-oxadiazole；5-(4-(6-chloro-5-methylpyrirnidin-4-yloxy)piperidin-1-yl)-3-isopropyl-1,2,4-oxadiazole；5-(4-(6-Chloro-5-methylpyrimidin-4-yloxy)piperidin-1-yl)-3-isopropyl-1,2,4-oxadiazole；5-[4-(6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxypiperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole
• CAS: 832753-93-2
• 化学式: C₁₅H₂₀ClN₅O₂
• 分子量: 337.809
• InChiKey: RXLBWIZIZFYTNE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yloxy]-5-methyl-pyrimidine 在 盐酸 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(4-(6-(1-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-4-yloxy)-5-methylpyrimidin-4-yloxy)phenyl)propane-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GPR 119 AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的新型GPR 119激动剂，其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、对映体、立体异构体和多晶形。本发明还涉及制备本发明化合物的过程、含有该化合物的制药组合物以及使用该化合物治疗糖尿病和肥胖症的方法。本发明针对的是G蛋白偶联受体（GPCR）激动剂，其可用于治疗肥胖症、糖尿病和相关代谢性疾病。

  公开号：

  US20120122905A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-5-甲基嘧啶 、 1-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)哌啶-4-醇 在 crude mixture 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 、 potassium tert-butylate 为溶剂， 反应 0.17h， 以to provide 4-chloro-6-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yloxy]-5-methyl-pyrimidine as a solid (4.15 g, 71%)的产率得到4-chloro-6-[1-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-4-yloxy]-5-methyl-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，其是代谢调节剂。因此，本发明的化合物对于预防或治疗代谢性疾病及其并发症（如糖尿病和肥胖症）是有用的。

  公开号：

  US20050070562A1

文献信息

• [EN] TRISUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] DERIVES ARYLES ET HETEROARYLES TRISUBSTITUES UTILISES EN TANT QUE MODULATEURS DU METABOLISME ET PROPHYLAXIE ET TRAITEMENT DE TROUBLES AFFERENTS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2005007647A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖方面是有用的。
• [EN] NOVEL GPR 119 AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE GPR 119
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2010146605A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  The present invention relates to novel GPR 119 agonists of the general Formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates, enantiomers, stereoisomers, and polymorphs. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of the invention, pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods for treating one or both of diabetes and obesity using the compounds of the invention. The present invention is directed to G-protein coupled receptor (GPCR) agonists that are useful for the treatment of obesity, diabetes and related metabolic disorders.

  本发明涉及一般式（I）的新型GPR 119激动剂，其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂化物，对映体，立体异构体和多形体。本发明还涉及制备本发明化合物的方法，含有该化合物的药物组合物以及使用本发明化合物治疗糖尿病和肥胖症的方法。本发明针对的是G蛋白偶联受体（GPCR）激动剂，可用于治疗肥胖症，糖尿病和相关代谢性疾病。
• Trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Jones M. Robert

  公开号：US20050070562A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，其是代谢调节剂。因此，本发明的化合物对于预防或治疗代谢性疾病及其并发症（如糖尿病和肥胖症）是有用的。
• Trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the phophylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Jones M. Robert

  公开号：US20070155763A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢性疾病及其并发症方面是有用的，如糖尿病和肥胖症。
• 1,2,3-TRISUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20110112060A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to certain trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些三取代芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖症方面是有用的。