[4-methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-methyl-amine | 1257432-10-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: [4-methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-methyl-amine
• 英文别名: 4-Methoxy-N-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-YL)pyrimidin-2-amine
• CAS: 1257432-10-2
• 化学式: C₁₂H₂₀BN₃O₃
• 分子量: 265.12
• InChiKey: RUEXDODPVGOJSG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.83
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(5-chloro-2-methyl-phenyl)-6-(4-chloro-phenyl)-1-isopropyl-5,6-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-d]imidazol-4-one 、 [4-methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-methyl-amine 在 potassium phosphate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-(5-chloro-2-methyl-phenyl)-6-(4-chloro-phenyl)-1-isopropyl-2-(4-methoxy-2-methylamino-pyrimidin-5-yl)-5,6-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-d]imidazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRROLIDINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRROLIDINONE

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物：(I)如本文所述，包括这种化合物的药物制剂，以及在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中使用这种化合物的用途和方法，以及包含这种化合物的组合物。

  公开号：

  WO2013111105A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯-4-甲氧基嘧啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 [4-methoxy-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-methyl-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOPYRROLIDINONE COMPOUNDS

  摘要：

  该发明涉及以下化合物的公式（I）：如本文所述，包括这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或疾病中的用途和方法，以及包含这些化合物的组合物。

  公开号：

  US20130317024A1

文献信息

• 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US08476294B2

  公开（公告）日：2013-07-02

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivative, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives; and a process for the preparation of the novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives.

  本发明涉及使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物及其盐治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病，以及用于制造治疗该等疾病的药物制剂；1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；包含1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新颖的1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；以及制备新颖的1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的方法。
• 1H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINONE DERIVATIVES
  申请人：Furet Pascal

  公开号：US20140005163A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivative, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives; and a process for the preparation of the novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives.

  本发明涉及使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物及其盐治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病，并用于制备治疗该类疾病的药物制剂；使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗该类疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；包含1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；以及制备新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的方法。
• Pyrrolopyrrolidinone compounds
  申请人：Cotesta Simona

  公开号：US09365576B2

  公开（公告）日：2016-06-14

  The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，如本文所述，包括这些化合物的制药制剂、使用这些化合物治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的疾病或障碍的用途和使用方法，以及包括这些化合物的组合物。
• 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES
  申请人：FURET Pascal

  公开号：US20100317657A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The invention relates to the use of 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives and salts thereof in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases; 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives for use in the treatment of protein and/or lipid kinase dependent diseases; a method of treatment against said diseases, comprising administering the 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives to a warm-blooded animal, especially a human; pharmaceutical preparations comprising an 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivative, especially for the treatment of a protein and/or lipid kinase dependent disease; novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives; and a process for the preparation of the novel 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives.

  本发明涉及使用1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物及其盐在治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病和制造治疗该类疾病的药物制剂；1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；一种治疗上述疾病的方法，包括向温血动物，特别是人类，给予1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；包括1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的药物制剂，特别用于治疗蛋白质和/或脂质激酶依赖性疾病；新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物；以及制备新型1H-咪唑[4,5-c]喹啉酮衍生物的方法。